成果青蒿素

⑴ 屠呦呦发明的青蒿素对人类来说有什么意义

自屠呦呦发现青蒿素以来，青蒿素衍生物一直作为最有效、无并发症的疟疾联合用药。然而，世卫组织最新发布的《2018年世界疟疾报告》显示，全球疟疾防治进展陷入停滞，疟疾仍是世界上最主要的致死病因之一，“在2020年前疟疾感染率和死亡率下降40%”的阶段性目标将难以实现。究其原因，除对疟疾防治经费支持力度和核心干预措施覆盖不足等因素外，疟原虫对青蒿素类抗疟药物产生抗药性是当前全球抗疟面临的最大技术挑战。

国际顶级医学权威期刊《新英格兰医学杂志（NEJM）》近期刊载了屠呦呦团队该项重大研究成果和“青蒿素抗药性”治疗应对方案，引发业内关注。

屠呦呦认为，解决“青蒿素抗药性”难题意义重大：一是坚定了全球青蒿素研发方向，即在未来很长一段时间内，青蒿素依然是人类抗疟首选高效药物；二是因青蒿素抗疟药价格低廉，每个疗程仅需几美元，适用于疫区集中的非洲广大贫困地区人群，更有助于实现全球消灭疟疾的目标。

“全球疟疾防控与中国政府提出的构建人类命运共同体的行动倡议主旨高度一致。”世卫组织全球疟疾项目主任佩德罗·阿隆索说，“截至目前，青蒿素联合疗法治愈的疟疾病患已达数十亿例。屠呦呦团队开展的抗疟科研工作具有卓越性，贡献不可估量。”

⑵ 青蒿素的发明者是谁。青蒿素诺贝尔医学奖

2015年获得诺贝尔生理学或医学奖的是中国科学家屠呦呦。

因为发现青蒿素，为人类抗疟疾药物发展开拓了新的方向，同时屠呦呦也成为了第一个捧得国家最高科学技术奖的女科学家。

青蒿素，化学式C15H22O5，分子量282.33，无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。熔点156-157℃。青蒿素是从植物黄花蒿叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等，亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。

⑶ 诺奖后又有突破，屠呦呦发现青蒿素是怎样的贡献

诺奖后又有突破，屠呦呦发现青蒿素是怎样的贡献

2015年，中国中医科学院研究员屠呦呦因为发现治疗疟疾的新药青蒿素，获得诺贝尔生理学或医学奖。2016年，屠呦呦又获得了国家最高科学技术奖。今年年初，已经88岁高龄的屠呦呦再次刷屏。原来，获奖以来她并没有在家养老，而是在带领团队勤奋地工作，并又得到了一系列重要成果，比如，发现双氢青蒿素对治疗红斑狼疮有明显效果。

对于这位传奇式的人物和这种传奇式的药品，有不少问题经常令公众困扰。屠呦呦是第一个获得诺贝尔奖的中国科学家吗？在所有的诺贝尔奖成果当中，这一个的价值有多高？世界抵抗疟疾的形势怎么样？青蒿素是集体协作的成果，那么屠呦呦的贡献究竟是什么？为什么诺贝尔奖只发给屠呦呦一个人？青蒿素是中医的胜利，还是跟中医毫无关系？……

下面，我们以答客问的形式，对这些常见问题进行分析，希望大家读完以后，对于屠呦呦和青蒿素，以及更广泛的，对于科学界的评价体系和思维方式，得到一个清晰的大图景。

在此需要先说明一下，我对医学和生物学的了解很有限，所以远远不敢说给出专业的答案。我的专业是理论与计算化学，青蒿素的分子结构以及提取和结构鉴定的方法都属于化学的范畴，因此对这些方面我还可以看懂。下面我做的解读，都是基于这些化学专业知识，以及更广泛的，我对科学界运行方式的理解。如有浅陋错误之处，欢迎内行多多指正。

一、问：屠呦呦是第一个获得诺贝尔奖的中国科学家吗？

答：不是。1957年诺贝尔物理学奖得主杨振宁和李政道，在得奖的时候国籍都是中国。他们加入美国籍，是后来的事（杨振宁在1964年，李政道在1962年）。2015年，杨振宁又放弃美国国籍，恢复了中国国籍。

获得自然科学诺贝尔奖的华人，还有丁肇中（1976年物理学奖）等多位，不过他们都是以美国籍或英国籍的身份得奖的。包括杨振宁和李政道在内，所有这些人的研究生教育都是在国外接受的。

而屠呦呦的本科是在北京医学院（今北京大学医学部），此后到中医研究院中药研究所工作。当时没有研究生制度，著名生药学家楼之岑相当于她的研究生导师。因此，屠呦呦受的教育都在国内，对她的描述应该是“第一个中国本土培养的获得诺贝尔自然科学奖的科学家”。

二、问：屠呦呦的成果，在所有的诺贝尔奖成果中属于什么级别？

答：二十一世纪以来，青蒿素类复方药成为治疗疟疾的主流药物。世界卫生组织2015年9月发布《实现关于疟疾的千年发展目标》报告，提到进入2015年，人类与疟疾斗争的现状与新千年开始时的悲观预言完全相反：与2000年相比，全球疟疾新增感染人数下降37%，死亡率下降60%，可折算为620万人的生命被拯救。

这样巨大的人道主义成就，用古人的语言，称为“万家生佛”也不为过。不过，这项成果用到的技术手段基本都是常规的，没有开创新的理论或者新的实验方法。因此，这是一项比较孤立的成果，意义低于（比如说）发现量子力学或发现DNA的双螺旋结构。当然，那些属于人类知识体系的根基，本来就是可遇不可求的。我只是说，诺贝尔奖成果固然都非常重要，但一定要分的话，重要性也有高低之分。

跟青蒿素比较恰当的比较对象，大概是弗莱明发现的青霉素、班廷发现的胰岛素和多马克发现的磺胺类抗菌药。它们都是针对某些重要疾病的特效药，属于有重大应用价值的医学成果。

三、问：世界抗击疟疾的形势如何？

答：在屠呦呦的诺贝尔奖演讲中，特意强调了这个问题。虽然青蒿素复方药物治疗（Artemisinin-based Combination Therapies，缩写为ACTs）已经取得了巨大的成绩，但全球97个国家与地区的33亿人口仍在遭遇疟疾的威胁，其中12亿人生活在高危区域，这些区域的患病率有可能高于1/1000。2013年全球疟疾患者约为1亿9千8百万，疟疾导致的死亡人数约为58万，其中78%是5岁以下的儿童。得不到ACTs治疗的疟疾患儿仍达5千6百万到6千9百万之多。

更加令人担忧的是，在一些地区，恶性疟原虫已经出现对于青蒿素的抗药性。据我理解，这其实是进化论的必然后果。因为药物相当于对病原体的一种自然选择，不能抗药的被杀死了，有抗药突变的生存下来了，于是抗药的基因所占的比例就一代代地扩大。微生物的生命周期很短，进化得很快，因此这是一场人类长远而言几乎注定要输掉的斗争。药学家就好像古希腊神话里推石头上山后石头又自动滚落的西西弗斯，这是一种悲壮的工作。

事实上，在青蒿素之前，人类就有治疗疟疾的重要药物——奎宁。但疟原虫在与奎宁类药物的几百年较量中产生了抗药性，从1960年代开始，恶性疟疾又卷土重来。在越南战争期间，美军由于恶性疟疾死亡的人数远远超过阵亡人数。

因此，2011年，世界卫生组织制定了遏制青蒿素抗药性的全球计划。参与该计划的100多位专家们认为，在青蒿素抗药性传播到高感染地区之前，遏制或消除抗药性的机会其实十分有限。屠呦呦在诺贝尔奖演讲中，呼吁全球抗疟工作者认真执行WHO的这项计划，可见遏制青蒿素抗药性的任务已经迫在眉睫。

四、问：屠呦呦的贡献究竟是什么？

答：简而言之，是证明了特效抗疟药的存在。

此前他们已经在中药中做了反复的筛查，但都没有找到特别有效的药物。1971年9月，屠呦呦重新温习古籍，进一步思考了东晋著名道教学者葛洪（抱朴子）的《肘后备急方》中的这样一段记载：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”她由此想到，青蒿的有效成分可能需要在低温下提取，以前的提取温度太高，把有效成分破坏了。因此，她决定把提取的溶剂，从乙醇改成低沸点的乙醚。

这样一个改变，就带来了奇效。他们发现，青蒿乙醚中性提取物对老鼠和猴子的疟疾的抑制率，达到了100%。

当时他们参加的全国性抗疟研究，代号叫做“523项目”。1972年3月8日，屠呦呦在523项目的会议上报告了这个结果，引起轰动。此后，经过多个研究单位十几年的合作奋斗，确定了有效成分及其化学结构，找到了大量制备青蒿素的方法，完成了临床研究，建立了质量标准，1986年通过了新药审批。

中医研究院抗疟药研究团队当年的简要工作总结，其中蓝底标示的是中医研究院团队完成的工作，白底标示的是全国其他协作团队完成的工作，蓝底向白底过渡标示既有中医研究院也有协作单位参加的工作（摘自屠呦呦的诺贝尔奖演讲）

五、问：既然青蒿素是这么多单位和个人协作的成果，那么为什么诺贝尔奖只发给屠呦呦一个人？

答：因为从0到1是最重要的突破，比从1到100重要得多。

外行看那么多单位和个人长达十几年的协作，可能会被大量的术语和人名绕得晕头转向，然后产生一个印象：每个研究者都很重要，无法判断谁的贡献更重要。但这个印象是错误的。

实际上，现代科学界很少见到单独一个人完成的工作（数学除外）。你如果去翻一下科学期刊，就会发现绝大多数论文都不止一个作者。而且随着时间的推移，论文的平均作者数还有越来越多的趋势。

青蒿素从发现到应用，是一个牵涉很多专业领域的浩大工程，显然不可能是一个人、一个机构就能完成的，必定是很多机构合作的成果。

然而，所有的这些努力，都建立在一个认识的基础上：存在一种抗疟的特效药。如果没有屠呦呦向大家展示这一点，后面所有的这一切都不会发生。

我们需要注意，抗疟特效药是否存在，绝不是一个事先就可以确定的问题。在逻辑上，它完全可以不存在。正如你现在问，是否存在抗癌症的特效药、抗艾滋病的特效药、抗阿尔兹海默症的特效药？没有人知道答案，很可能是不存在。

正如有些读者指出的：“没有个人的突破，集体就在做无用功，抗疟药物研发竞赛中美国的集体就干了这个事情。”事实上，在同一时期，美国曾以陆军研究院为中心，投入大量人力物力财力，筛选了30多万个化合物，但一无所获。

中医科学院院长张伯礼院士陪同屠呦呦到斯德哥尔摩领了奖，他认为：“虽然青蒿素是特殊时期团队协作的结果，但屠呦呦的贡献是非常关键的发现。在过去很长一段时期，我们强调集体，忽视了对科学家首创贡献的认可。”

⑷ 青蒿素的发明者是谁，她的事件有哪些

屠呦呦。

屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。1972年成功提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，命名为青蒿素。

2011年9月，因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命获得拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”。

(4)成果青蒿素扩展阅读

以科学的态度对待“青蒿素食品”

据媒体报道，自从屠呦呦获得诺贝尔奖后，“青蒿素”一路蹿红进入大众视野。

各路商家更是耐不住寂寞，他们凭着炒作不息、战斗不止的“精神”，围绕“青蒿素”展开了一轮又一轮的折腾，“诺贝尔奖青蒿饼”和青蒿素补充剂等这些打着青蒿素概念的“青蒿素食品”，无疑就是他们创造力的展现。在商家的推波助澜下，“青蒿素”大有被神化的趋势。

人们推崇青蒿素，一方面意味着越来越多的人关注科学，关注科学研究成果，关注诺贝尔奖，因为是诺奖把青蒿素和青蒿联系到了一起。

另一方面也折射出现在的人们生活条件好了，在追求物质和精神享受的同时，也更加看重健康。但我们必须警惕，一些商家利用人们对诺奖和健康的关注，打起了发歪财的主意。

美国食品技术协会高级会员、科学松鼠会成员云无心指出，迄今为止，青蒿素确认的功能是治疗疟疾。获得了诺贝尔奖并不意味着它就有淘宝店主们鼓吹的各种神效。

它或许还有其他的功效，但是在医学研究确认之前，淘宝店主们的广告文案实在过于不靠谱——无异于拿着自己的身体去做试验，还要自己出钱。

因此，作为普通公众，关注身体健康乃人之常情，追求养生也是一种生活品质，但也要有点基本的科学素养。面对当前商家对“青蒿素”各种各样的误导营销，在狼烟四起的“蒿”之战中，我们一定要擦亮眼睛，审慎、科学地讲究养生之道，莫跟风。

唯有以科学的态度对待“青蒿素食品”，才能更好地维护科学研究之成果，才能保证身体健康，提升生活品质。

⑸ 发现青蒿素并且获得诺贝尔奖，屠呦呦还有什么科研成就

屠呦呦是获得诺贝尔奖的医学家之一，因此在医学界被人们称之为泰斗，对人类贡献非常的巨大，因为这个青蒿素解救了无数的疟疾人员。但是人们对这一个医学家还是特别的不了解，人们只知道屠呦呦发现了青蒿素获得诺贝尔奖，但是不了解屠呦呦在医学方面还有什么贡献。

屠呦呦对中国以及世界的贡献太大了，所以过多的诺贝尔奖以及在中国非常多的奖项，包括国家发明奖，感动中国年度人物奖以及世界华人终身成就奖等等。这些奖项一方面感谢了屠呦呦对人类的贡献，另一方面也站在同一的角度去支持屠呦呦。

⑹ 屠呦呦获诺贝奖，表示，“青蒿素的发现，不是一个人的成绩，是团队共同努力的成果，很多同志都参与这项研

1、素材表现的是集体团队精神，大家共同研究的成果。
2、但，屠呦呦的作用是：首创者，第一人提出用青蒿提炼青蒿素。这就是创新，是科研的开拓者。
3、如果敢从第二点入手去写议论文，这也是一种精神，不入俗套，符合诺奖精神原则。

⑺ 科学家屠呦呦的主要成就是什么

主要成就：发现青蒿素。

2015年10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布，中国女药学家、中国中医科学院中药研究所首席研究员屠呦呦与威廉·坎贝尔和大村智获2015年诺贝尔生理学或医学奖。

这是中国科学家因为在中国本土进行的科学研究而首次获诺贝尔科学奖，是中国医学界迄今为止获得的最高奖项。理由为她发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。

2015年12月7日下午，2015年诺贝尔生理学或医学奖得主、中国科学家屠呦呦在瑞典卡罗林斯卡医学院用中文发表《青蒿素的发现：传统中医献给世界的礼物》的主题演讲。

(7)成果青蒿素扩展阅读：

屠呦呦，女，药学家。1930年12月30日生于浙江宁波，1951年考入北京大学，在医学院药学系生药专业学习。

1955年，毕业于北京医学院（今北京大学医学部）。毕业后曾接受中医培训两年半，并一直在中国中医研究院（2005年更名为中国中医科学院）工作，期间前后晋升为硕士生导师、博士生导师，现为中国中医科学院的首席科学家。

中国中医研究院终身研究员兼首席研究员，青蒿素研究开发中心主任，博士生导师、药学家，诺贝尔医学奖获得者。

屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。1972年成功提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，命名为青蒿素。

2011年9月，因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命获得拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”。

2015年10月，屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖，理由是她发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。她成为首获科学类诺贝尔奖的中国人。

屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。是中国医学界迄今为止获得的最高奖项，也是中医药成果获得的最高奖项。

2017年1月9日，屠呦呦获得2016年度国家最高科学技术奖。

⑻ 屠呦呦研究的“青蒿素”到底是个啥

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物，中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方，在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。
尤其在疟疾重灾区非洲，青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2．4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。

药动学
青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。该品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。

适应症
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮

化学结构
青蒿素分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。

理化性质
无色针状晶体，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。 熔点：156-157℃

作用机制
青蒿素抗疟疾的机制主要有三条：
1，自由基的抗疟作用。
青蒿素及其衍生物化学结构中的过氧桥这一基团是抗疟作用中最重要的结构。改变过氧基团，青蒿素的抗疟作用消失。青蒿素在体内活化后产生自由基，继而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键，使蛋白失去功能导致疟原虫死亡。另一种观点认为青蒿素转化为碳自由基发挥烷化作用是疟原虫的蛋白烷基化。目前这一观点被广泛认可[3] 。
2，对红内期疟原虫的直接杀灭作用。
青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能，阻断宿主红细胞为其提供营养，从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对疟原虫配子体具有杀灭作用[3] 。
3，抑制 PfATP6 酶的抗疟作用。
有研究推测青蒿素及其衍生物对 PfATP6（Plasmodium falciparumcalcium ATPase 6）具有强大而特异的抑制效果。PfATP6 是恶性疟原虫基因组中唯一一类肌浆网 / 内质网钙 ATP 酶（sarco/endoplasmic reticulum calcium ATPase，SERCA）。青蒿素抑制 PfATP6，使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高，引起细胞凋亡，从而发挥抗疟作用。

研究历史
中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目，其全称为中国疟疾研究协作项，成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。在极为艰苦的科研条件下，屠呦呦团队与中国其他机构合作，经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感，先驱性地发现了青蒿素，开创了疟疾治疗新方法，全球数亿人因这种“中国神药”而受益 。历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。
1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。1973年9月，青蒿素首次用于临床 。由于涉密，1979年关于青蒿素的研究成果才陆续发表 。

1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。
1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克奖。
2015年10月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

耐药性
早在2003年和2004年就有报到指出，在泰国柬埔寨边界出现首例以青蒿素为基础的综合疗法的耐药性案例。2005年以来，治疗疟疾最有效的药物青蒿素已在柬埔寨、缅甸、越南、老挝以及泰国边境地区的越来越多患者中失效。

提取工艺
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩提取液—粗品—精制。

化学合成
半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；
第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇；
第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；
第四步：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；
第五步：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以（-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。

生物合成
青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成FPP，合成倍半萜，再内酯化形成青蒿素。：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿发根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。

用法用量
疾病治疗用量
①控制疟疾症状（包括间日疟与耐氯喹恶性疟），青蒿素片剂首次 1.0g，6～8h后0.5g，第 2、3日各0.5g。栓剂首次 600mg，4h后 600mg，第 2、3日各 400mg。
②恶性脑型疟，青蒿素水混悬剂，首剂 600mg，肌注，第 2、3日各肌注 150mg。
③系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮，第 1个月每次口服 0.1g，1日 2次，第 2个月每次0.1g，每日3次，第 3个月每次 0.1g，每日 4次。

直肠给药
1次 0.4—0.6g， 1日 0.8—1.2g。

深部肌注
第1次 200mg， 6—8小时后再给100mg，第 2， 3日各肌注 100mg，总剂量 500mg(别重症第 4天再给 100mg)。连用 3日，每日肌注 300mg，总量 900mg。小儿 15mg/kg，按上述方法 3日内注完。

口服
先服 1g，6，～8小时再服 0.5g，第 2， 3日各服 0.5g，疗程 3日，总量为 2.5g。小儿 15mg/kg，按上述方法 3日内服完。

副作用
1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等，不加治疗能很快恢复正常。
2 注射部位浅时，易引起局部疼痛和硬块。
3 个别病人，可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
4 妊娠早期妇女慎用。