头孢发明简史

『壹』 头孢的发展历史

头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼回出来。他发现这些顶头孢分答泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。

『贰』 头孢是什么

头孢是头孢类抗菌药的总称。按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一内、二、三、四代。头容孢拉定是头孢菌素第一类的代表药物，头孢克洛是第二代代表药物头孢噻肟钠 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢克肟 这些事头孢第三代常用药头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南是第四类头孢菌素常用药头孢菌素第一代和第二代，抗菌谱窄，副作用大；第三代核第四代光谱抗菌，对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌效果，副作用相对第一代和第二代而言也要相对小一点。望满意

『叁』 头孢名字的来历

1.头孢菌素是一种抗生素，作用机理和青霉素相似。都可以通过抑制细菌细胞壁内的合成起抗菌容作用。你的这个陈述是对的。
2.头孢菌素最早是在1948年由一个意大利科学家从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来的。他发现这些顶头孢可以分泌出一些物质，对伤寒杆菌有很强的抗菌作用。后来经过研究人员的努力，生产出了这种抗菌素。我想它应该是在顶头孢霉中被发现的，所以才叫做头孢菌素。

『肆』 头孢是哪个国家先发明的

头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢版提炼出来。他发现权这些顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。

『伍』 头孢有几代、每一代叫什么比如：拉定叫先锋四号

头孢有4代。

第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（版先锋霉素4号）。权头孢脞啉（先锋霉素5号）。

第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。

第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。

第四代，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。

(5)头孢发明简史扩展阅读:

头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

参考链接:网络_头孢

『陆』 青霉素的发明过程

研发历史

20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。

近代，1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素，亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。

1928年，英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素，但由于当时技术不够先进，认识不够深刻，Fleming并没有把青霉素单独分离出来。

1929年，弗莱明发表了他的研究成果，遗憾的是，这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。

在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。

然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里（Howard Walter Florey）和生物化学家钱恩。

1938年，德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文，于是开始做提纯实验。

弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。

几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。

青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。

1940年冬，钱恩提炼出了一点点青霉素，这虽然是一个重大突破，但离临床应用还差得很远。

1941年，青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下，弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种，使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。

1941年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化，并发现其对传染病的疗效，但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。

所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一，因此它们对微生物的作用机理也很不相同，有些抑制蛋白质的合成，有些抑制核酸的合成，有些则抑制细胞壁的合成。

通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。

到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。

1943年10月，弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世，迅速扭转了盟国的战局。战后，青霉素更得到了广泛应用，拯救了数以千万人的生命。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。

因这项伟大发明，1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。

1945年，英国化学家霍奇金(D.C.Hodgkin)用X射线衍射法测出了青霉素的分子结构。

1944年9月5日，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。

2002年，Birol等人提出了基于过程机理的模型，该过程综合考虑了发酵中微生物的各种生理变化，发现这是个十分复杂的过程。为了更加方便地对青霉素过程进行研究，Birol对Bajpai和Reuss提出的非结构式模型进行了扩展，对模型进一步简化，方便研究。

(6)头孢发明简史扩展阅读

青霉素（Penicillin，或音译盘尼西林）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。

青霉素属于β－内酰胺类抗生素（β－lactams）,β－内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。

主要功能

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。

通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。

为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。

使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。

『柒』 谁能告诉我抗生素的发展史

1929年，弗莱明(A.Flem-ing)在英国圣玛利医学院细菌学实验室工作。在查看因放暑假而放置一旁的培养皿时，他发现被霉菌污染的葡萄球菌菌落受到拮抗和溶解，这一偶然现象引起他的注意。后来，弗莱明对此进行了深入的研究。最终，他从霉菌的培养液中获得了一种活性物质，因这种霉菌是青霉属的一种，所以他就将其命名为“青霉素(盘尼西林)”。弗莱明将他的实验结果写成论文寄给英国实验医学杂志，但当时并没有引起科学家们的兴趣。
第二次世界大战的爆发，客观上为感染性疾病的防治提出了急迫的需求。在弗莱明发现青霉素10年以后的1940年，弗洛利(Florey)和钱恩(Chain)在弗莱明发现的基础上，发明了可供人体注射用的青霉素。他们的研究计划受到美国洛克菲勒基金会的支持。
第一个青霉素的试用者是一位警员，他在刮脸时刮破了嘴角而发生感染，伤口越来越大，以至于满脸肿胀，发热，血液中毒，医生已经不指望他能再活下去，只好用新发现的青霉素试一试。结果在用药后病情突然好转，体温降到正常。连续用药两天后，剩下的青霉素已经不多，他们就从病人的尿液中回收少量的青霉素，这样一直坚持到第五天只好停止注射，结果这个警员因病情复发而死亡。
青霉素的研究工作结果发表在1940和1941年的《柳叶刀》杂志上。
1943年12月，美国外科开始用青霉素治疗战争中的创伤。1944年，在诺曼底入侵时期，青霉素大量地被英美军队用于治疗战役中的伤病员。
1945年，弗莱明、弗洛利和钱恩分享了诺贝尔医学与生理学奖。
1944年，Waksman分离出链霉素，令人们兴奋的是这种抗生素对结核杆菌有很强的抵抗作用，而结核病当时被认为是绝症。
此后，氯霉素(1947年)、新霉素(1949年)、土霉素(1950年)、红霉素(1952年)、四环素(1953年)……相继被发现。
国产青霉素于1953年在上海试制成功。
1959年-1961年以后，出现了大量的半合成头孢菌素(先锋霉素)，其新品种不断出现，临床疗效也最为突出。
80年代后期，人工合成的喹诺酮类抗菌药物(如吡哌酸、氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等)迅速发展并广泛用于临床各种感染。
随着新型抗生素的不断出现，细菌对抗生素的耐药性也不断升级，日益成为临床治疗中的难题。

『捌』 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，药学特点有哪些

第一代头孢的出现，解决了很多的医疗难题，主要应用于外科手术的治疗。不过它的副作用也是很大的，尤其是对于代谢的肝脏来说，会造成及其大的损伤。

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头孢的发展也代表了世界医疗水平的进步，相信它之后对人体的副作用会越来越小，给我们带来真正的健康和放心。

『玖』 什么是头孢

头孢是指这类抗生素的化学结构里的母核，也就是β-内酰胺环。在环上添加其他支链专就形成了各种头孢类抗生属素。目前有四代，头孢类抗生素，主要作用就是抗菌。也就是消炎。细菌感染可以吃，但要仔细咨询医生和看说明。因为抗菌铺是不同的。要看你是什么细菌感染。比如病毒感染、支衣原体感染、绿浓杆菌感染就都没效的。

副作用有很多方面，仔细看说明书和遵医嘱