『壹』 阿斯匹林是什麽
通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16
阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品,它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C,所以又叫APC。
2300多年前,西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现,水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用,但弄不清它的有效成份。
1827年,英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年,德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热止痛作用,但毒性大,对胃有强烈的刺激。
1897年,另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦,将纯水杨酸制成乙酰水杨酸,这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用,毒性和副作用却大为降低。
1899年,德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺,大量生产阿斯匹林,畅销全球。
至今,阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。阿斯匹林在人体内的作用
抗凝血:阿斯匹林进入循环系统后,可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度,及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。
消炎: 阿斯匹林常用来治疗风湿症,减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多,使得关节滑液改变(左图),阿斯匹林抑制前列腺素的合成,因而减轻发炎与疼痛。
解热: 阿斯匹林作用在血小板上,降低血液凝固的能力,因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。左图是血管出血后发生的凝血现象。
阿斯匹林在农业上的用途
阿斯匹林是医疗上一种常见的非处方药。但它在农业上具有多种用途,它能够提高农作物的抗旱能力,提高种子发芽率,预防农作物病害,减少作物落花落果,改善农作物品质,提高农作物产量等。
一、增强小麦抗旱能力
用0.05%阿斯匹林溶液浸小麦种子12~24小时,可使小麦增强抵御冬春干旱的能力,小麦翌年提早返青。也可用1%阿斯匹林溶液均匀喷在15~25倍麦种上,再闷2~3小时。经处理的麦种,种子内部活力增强,发芽率提高,抗干旱能力增强,可提高产量6%~17%。
二、防止农作物体内水分蒸发
用0.03%~O.05%阿斯匹林溶液喷施农作物,能使农作物叶片气孔周围的唇形细胞闭合,减少农作物体内水分蒸发,提高作物的耐旱能力,即使水分比正常情况下降40%时,农作物仍可保持正常产量。
三、提高农作物出苗率
用0.05%阿斯匹林溶液浸玉米、水稻、高粱等农作物种子12~24小时后,捞出晾干播种,可使农作物苗齐苗全苗壮,整齐度提高。
四、预防水稻病害
水稻三叶一心时喷施O.03%H斯匹林溶液,可预防水稻青枯病和立枯病,增加白根数量。分蘖期后喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可预防稻瘟病,细菌性褐斑病、白叶枯病和纹枯病。
五、减少农作物落花落果
当田间土壤含水量较低时,有条件的地方可用O.01%阿斯匹林溶液浇灌农作物,或叶面喷施O.05%~0.1%阿斯匹林溶液,可减少农作物落花落果,提高农作物结实率。
六、提高果树移栽成活率
果树移栽时,20~40ppm阿斯匹林溶液作定植水,每穴浇灌25~40kg,可保证果树成活率达到95%以上。
七、提高粮食作物的产量
水稻分蘖期、孕穗期、灌浆期,玉米拔节期,大喇叭口期,大豆分枝期、开花始期、结荚期、彭粒期喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可使水稻分蘖增加,灌浆速度加快,籽粒饱满,玉米光合速度提高,千粒重增加;大豆结实率提高,鼓粒速度加快,增产幅度10%以上。
八、提高蔬菜块根和块茎的成活率
用O.05%阿斯匹林溶液浸蔬菜的块根或块茎4~6小时,捞出阴干后播种,成活率可达97%以上,并使苗期缩短2~3天。
九、改善茄果类蔬菜的可食性
茄果类蔬菜在结果初盛期喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可防止果实内部水分蒸发,延长采摘期,果实适口性有所改善。
十、延长鲜花保鲜期
根据鲜花株体大小和花瓶盛水量多少放入l~3片阿斯匹林,可使插在瓶里的鲜花保持更长时间。用O.05%阿斯匹林溶液喷施盛开的鲜花,可使鲜花更艳丽,提高观赏价值。
过量或中毒表现:
1. 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;
2. 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
规格
(1)0.3g(2)0.5g
贮藏
密封,在干燥处保存。
『贰』 非那西丁的介绍
非那西丁(Phenacetin,或译非那西汀),化学式C10H13NO2,在室温是白色结晶固体,熔点约134℃,是一种在许多国家被禁售的药物。
『叁』 西医创始人是谁
浑源古城是以龟型建造的,所以称为龟城。据说龟有康寿之蕴意。
在这座龟城里,有史以来一直在医疗事业上均为中医治疗,没有西医的一点影子。然而,在民国十九年(1930年),西医竟在这座龟城问世了。
其创始人是何许人也呢?
是时称“李二”的西医——李阑亭。
李阑亭,祖籍河北省南宫市人。从小读私塾六年。后考入国民党保定陆军军医学校。毕业后,分配到绶远傅作义部队当军医,职称是医助(相当于当今的医士)。由于他有一颗关爱老百姓身体健康的红心,又倍受国民党军官的岐视,看到各种军官的种种腐败行为内心一直不想与其为伍。因此,忍气吞声的无奈下,姑且干了五年军医职业。一天,在一个深夜,甩掉军装,更为百姓衣着,悄悄地逃跑出来。
为了生存,他先是在太原后又在大同分头奔波,单干从医。但这种奔波生涯总感到要比国民党军营里那种环境强得多。
李阑亭在太原单干时,有幸结了一位同行,名叫李祝山。他向李祝山提议说:“浑源龟城是个繁华的县城,那里一直是以中医看病治疗,咱们何不去龟城合伙创办一所首家西医为上 策呢?”李祝山欣然同意。
到龟城之前,他俩将所有的西医用书整理好,并挤出一个月的时间,互相钻研西医知识,研讨对各种病例的诊断方法,探讨对各种病情的施药和施术妙招。
胸有成竹之后,他俩就奔赴有名的繁华龟城了。
于是,在民国十九年,在龟城西关街临街处购买了一处院子,正式开办起私立“华北医院”。
医院创办后,好多病患者感到新奇,络绎不绝地前往求治。有的患者被医治好后,十分赞扬说:“可比中治得快我了!”
由于事业兴隆,人们以一种朴素而又尊敬的口吻称李祝山为“大李”,称李阑亭为“二李”。之所以如此称呼,自然是因为李祝山要李阑亭年长八岁。
由于西医业务的日渐繁重,李阑亭与李祝山共同产生 一种新的想法,认为可以“分伙”各自创办一所私立诊疗机构更能适应形势的需要。因而在合伙开办了三年西医院后,李祝山独办了一所“华林诊疗所”,李阑亭独创了一所“华北诊疗所”。就这样,唯一 两家西医又在龟城诞生了。
李阑亭在西医事业上,独创后更胜李祝山几。他在进购药品上,不惜昂价,大胆地购买美国的“盘尼西林(青霉素)”,日本和德国的“606”药,同时还不断购进国产的 “非那西丁”、“百尔定”“安痛定”、“220”以及红药水等常用药品。利用这些药品,既搞肌肉注射,又搞静脉注射,还搞输液。在外科方面,施术切开引流浓泡、蜂窝炎(俗称褡背)、切除皮肤肿瘤;最大最难的手术——截肢,在他精湛的医技下,曾做过七例,而且百分之百的成功。从此,不只在龟城享有盛名,而且在乡村也广为传颂。
李阑亭的私办西医一直发展到解放后的1956年公私合营前夕。1956年公私合营后,以李阑亭的西医诊所,命名为“公私合营华北诊疗所”直到1958年在龟城组建城关镇卫生院时,全体公私合营医生一起并入。
李阑亭不只医技精高,而且医德更为高尚。1972年临终前,他将儿子李增怀、孙子李恒林叫到膝下,留有贵嘱说:“你们一要把我的两医事业继承下来,二要对老百姓的疾病视为神圣职责去医治,三要通过你们的医治,要让老百姓的生命像龟寿那样长庚!”
儿子、孙子以长辈的遗训为信条,李增怀果真踏着父亲的足迹在城关镇卫生院干了一辈子医生,还被评为西医主治医师,李恒林同样踏着爷爷与父亲的脚印行,在裴村乡卫生院从事西医。如今,李增怀业已“内退”,李恒林则停薪留职,父子二人在龟城武装部对面处,合开了私人西医诊疗所,为患者精心服务。
『肆』 冰毒是怎么形成的
“冰毒”成份按含量高低依次为:咖啡因、非那西汀香兰素、乙基香兰素、甲基苯丙胺等。其中咖啡因是最主要的成份,有的样品中多达99%;而所谓“冰毒”的有效成份甲基苯丙胺最多的一个样品中仅含有13.4%。非那西汀用于掺杂。香兰素和乙基香兰素为食用香精,乙基香兰素的香味为香兰素的8倍。
『伍』 什么是非那西汀类药物
一、应该说是“乙酰苯胺类药物”:非那西汀、阿司匹林、扑热息痛,均属于此类药物。
非那西汀又名:对乙酰氨基苯乙醚,人工合成品。本品对丘脑下部前列腺素的合成与释放有较强抑制作用,而对外周作用弱,故解热效果好,镇痛抗炎效果差。临床上一般很少使用。
阿司匹林又名:对乙酰氨基水杨酸。临床是常用的是复方阿司匹林片(复方APC)、阿司匹林肠溶片。是常用的解热镇痛抗炎抗风湿药,小剂量阿司匹林常用于预防治疗心血管系统的血栓性疾病
扑热息痛的化学名为对乙酰氨基酚,它是常用的非抗炎类解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较小,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种,特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。
二、辛伐他汀与以上药品不是同类的。本品可抑制内源性胆固醇的合成,为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症,冠心病。
『陆』 非那西汀
梁山蓝天制药有限公司
非那西丁:非那西丁为梁山蓝天制药有限公司主导产品,药品文号为国药准字H3722149,为解热镇痛类的原料药,年生产能力为2400吨,居全国首位。
『柒』 阿司匹林,非那西丁,咖啡因的详细资料
中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称:Aspirin 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。 [编辑本段]适用病症 本药临床可用于下列情况。 ■镇痛、解热 可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。 ■消炎、抗风湿 阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。 ■关节炎 除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。 ■抗血栓 本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 ■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) 患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 [编辑本段]用法用量 注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激 ■成人常用量口服。 ①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次 ②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服 ③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次 ④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗 ■小儿常用量口服。 ①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次 ②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。 ③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。 ④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。 ⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。 ⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。 (6)治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。 ■部分疾病患者的用法及最佳用量 ①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。 ②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。 ③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。 大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。 [编辑本段]不良反应 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。 ◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。 ◆较少见或很少见的有(发生率<3%); ①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应; ②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷; ③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等; ④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。 ■具体分类 ◆过敏反应 特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效。这种现象机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。 ◆胃黏膜损伤 阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。 ◆肝损害 阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。 ◆出血、溶血、造血功能障碍 阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者,服用本品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。 ◆肾损害 临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。 ◆神经精神症状 用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。 非那西丁 英文名PHENACETINUM 标准编号WS1-55(B) 含量: 99% CAS:62-44-2 结构式:C2H5O----NH--COCH3 分子式:C10H13NO2 类别:原料药、解热镇痛类原料药。 性状:本品为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉沫,无臭,味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶 ,在水中极微溶解。 质量标准:部颁标准或英国药典BP68版 用途:解热镇痛药,用于治疗发热头痛,神经痛等。 又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶,无臭,味微苦。熔点134~137℃。在空气中稳定,极微溶于水,略溶于沸水,微溶于乙醚,溶于乙醇,氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛而与其他药物配成复方带剂。 解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。研究表明:本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。 体内过程:内服易吸收,服后20-30分钟始现药效。持续5-6小时,吸收后非那西丁大部分在肝脏迅速去乙基生成对乙酰氨基酚(扑热息痛)而呈现解热、镇痛作用。其后主要以结合形式从尿中排除;小部分经去乙酰基生成对氨苯乙醚,后者使血红蛋白变为高铁血红蛋白,因而表现为非那西丁的发绀毒性反应。 咖啡因(Caffeine )是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。 滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式,其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。 我国巳破获多起境内外贩毒分子互相勾结把咖啡因走私出境到“金三角”地区的案件。目前我国咖啡因的合法生产大于合法需求,流人非法渠道的情况较为严重。 早在石器时代 ,人类已经开始使用咖啡因。早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。直到很多年以后,人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。 根据一个古老的蒙古神话,大约公元前3000年的中国皇帝神农氏,在一次偶然的机会下,发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品 。一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。 咖啡早期的历史十分朦胧,不过一个流传广泛的神话能让我们回溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚。根据这个神话,一个名叫卡迪的牧羊人发现,当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠,山羊也会不断地再次食用该浆果,体验相同的活力。最早的有关咖啡的书面记载可能是9世纪波斯医师al-Razi所著的Bunchum。1587年,Malaye Jaziri汇编了一本追溯咖啡历史及合法性争议的书,名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》。在这本书中,Jaziri记录了一个亚丁的伊斯兰教长Jamal-al-Din al-Dhabhani是首先于1454年饮用咖啡的人,15世纪后,也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒。16世纪快要结束的时候,在埃及的欧洲居民们记录了咖啡的使用,大概这个时候,咖啡开始在近东广泛使用。咖啡最为一种饮料在17世纪流传到欧洲,最初被称为阿拉伯酒。这段时间,咖啡屋开始增多,最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯。在英国,第一家咖啡屋开业于1652年,在伦敦Cornhill街圣迈克尔巷。很快咖啡开始在西欧流行并在17和18世纪社会交流中扮演了重要的角色。 就像咖啡浆果和茶叶一样,可乐树坚果也有很古老的起源。很多西非的文明通过单独或群体的咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿。1911年,当美国政府没收了40大桶和20小桶可口可乐时,可乐成了第一个有记录的关于健康的恐慌焦点。当年3月13日,美国政府开始了美国对40大桶和20小桶可口可乐,希望通过夸大的宣传迫使可口可乐将咖啡因从其配方中移除,比如宣传在一个女子学校,过多的饮用可口可乐导致“夜间荒诞行为,违背学院规则和女性的礼节,甚至不道德。”尽管法官最后支持了可口可乐,1912年仍然有两个旨在修正纯粹食品与药品法案的议案被提交众议院,把咖啡因添加进“上瘾”和“有害”的物质清单,必须在产品标签中列出。 使用可可的最早的证据是从公元前8世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣。在新世界里,巧克力被混入一种叫Xocoatl得苦辣饮品之中使用,也常伴有香草、辣椒和胭脂。xocoatl被广泛认为能够抗疲劳,这大概归功于其中可可碱和咖啡因成分。巧克力在哥伦布发现美洲大陆以前的中美洲是一种奢侈品,可可豆也曾被用来作为货币。 巧克力在1700年由西班牙人引进欧洲,他们也将可可树引入了西印度群岛和菲律宾。它们被用于炼金术,叫做黑豆。 1819年德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯的咖啡因。根据一个传说,他之所以这样做是听了歌德的吩咐。 现在,每年咖啡因的国际销量已达到120000吨,这个数字相当于每天每个人消耗一份咖啡饮品,这也使它成为了世界最流行的影响精神的物质。在北美,90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因。 药理学 咖啡因开始能使中枢神经系统兴奋,因此能够增加警觉度,使人警醒,有快速而清晰的思维,增加注意力和保持较好的身体状态。[20]最后进入脊髓并保持一个较高的剂量。在体内,关于咖啡因的化学反应十分复杂[20] ,大致的几种机理如下: 代谢 咖啡因在肝脏中被分解产生三个初级代谢产物副黄嘌呤(84%),可可碱(12%),and 茶碱(4%)咖啡因在摄取后45分钟内被胃和小肠完全吸收。吸收后它会分布于身体的所有器官之中,转化过程符合化学动力学一级反应。 咖啡因的半衰期,即身体转化所摄取咖啡因的一半所用的时间,在不同个体之间变化剧烈,主要和年龄,肝功能,怀孕与否,同时摄入的其他药物以及肝脏中与咖啡因代谢有关的酶的数量等有关。一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时,在口服避孕药物的女性体内则延长至5-10个小时 ,在已怀孕的女性体内则大概为9-11个小时。当某些个体患有严重的肝脏疾病时,咖啡因会累积,半衰期延长至96个小时。婴儿或儿童的咖啡因的半衰期可能大于成年人,在一个新生婴儿的体内可能会长至30个小时。某些其它因素也会缩短咖啡因的半衰期,比如吸烟。 咖啡因的代谢在肝脏中发生,由细胞色素氧化酶P450(特别是1A2同工酶)酶系统氧化,形成三种不同的二甲基黄嘌呤,这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。 副黄嘌呤(1,7-二甲基黄嘌呤,84%)-能够加速脂解,导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 可可碱(12%)-能够扩张血管,增加尿量。可可碱也是可可豆中主要的生物碱,也存在于巧克力中。 茶碱(4%)-舒缓支气管平滑肌,被用作治疗哮喘。治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量。 这些化合物进一步代谢,最终通过尿液排泄。 适度摄入的影响 咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂,也是一个新陈代谢的刺激剂。咖啡因既被作为饮品,也被作为药品,其作用都是提神及解除疲劳。每个人所需要的能够产生效果的咖啡因精确剂量并不相同,主要取决于体型和咖啡因耐受度。咖啡因在不到一个小时的时间内就可以开始在身体里发挥作用,对于一个温和剂量的咖啡因摄取,在3到4个小时内作用消失。食用咖啡因并不能减少所需睡眠时间,它只能临时的减弱困的感觉。 因为这些影响,咖啡因是一个机能增进剂:提升大脑和身体的能力。一项在1979年的研究表明,与对照组相比,摄取了咖啡因之后的运动员在长距离自行车项目中的表现增加7%。其他的研究获得了更加显著的结果:一个对经过训练的跑步运动员的实验表明,在摄取一剂9毫克每千克体重的咖啡因之后,运动员的直线跑耐久性增加44%,环形跑耐久力增加55%。如此显著的提升并不是孤立的偶然情况,一些后续的研究也得到相似的结果。另外一个研究表明,在摄取了5.5毫克每千克体重咖啡因之后,在自行车项目中,能够提升29%的持续时间。 咖啡因有时也与其他药物混合提高它们的功效。咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%,并能使身体更快的吸收这些药品缩短起作用的时间。因此,很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因。咖啡因也与麦角胺一起使用,治疗偏头痛和集束性头痛,也能克服由抗组胺剂带来的困意。 早产婴儿的呼吸问题,有时也使用柠檬酸咖啡因治疗。使用柠檬酸咖啡因疗法后,早产婴儿的支气管发育不良明显减少。此疗法的唯一缺点是在治疗中暂时性的体重增长变慢。柠檬酸咖啡因在很多国家只能通过处方获得。 对人类而言,咖啡因是安全的,但是咖啡因对某些动物而言确是有毒性的,例如狗,马和鹦鹉,因为这些动物分解咖啡因的能力比人类弱很多。咖啡因对蜘蛛有显著的影响,远远高于其他药物。 过度使用 在短时间内过多的咖啡因可以导致上瘾和一系列的身体与心理的不良反应在长期摄取的情况下,大剂量的咖啡因是一种毒品,能够导致“咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理的不良反应,比如神经过敏,易怒,焦虑,震颤,肌肉抽搐(反射亢进),失眠和心悸(在严格的上瘾的定义下,只有逐渐增高用量才是上瘾,用咖啡因依赖描述更为恰当一些,但是在一个被广泛接受的定义下,所有慢性的很难摆脱的行为都叫做上瘾,所以也可以用咖啡因上瘾来描述。)另外,由于咖啡因能使胃酸增多,持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡,糜烂性食道炎和胃食管反流病。然而,因为无论是正常的咖啡还是脱咖啡因咖啡,都会刺激胃粘膜,增加胃酸分泌,所以咖啡因可能不是咖啡唯一的成分。 四个被精神疾病诊断与统计手册(第四版)所验证的有咖啡因引起的精神紊乱包括咖啡因过度轻奋、咖啡因焦虑症、咖啡因睡眠失调及其他咖啡因相关紊乱。 咖啡因过度兴奋 一个急剧的过量咖啡因,通常超过250毫克(相当于2-3杯煮咖啡)就能够导致中枢神经系统过度兴奋。咖啡因过度兴奋的症状包括:烦躁、神经过敏、兴奋、失眠、脸红、尿液增加、胃肠紊乱、肌肉抽搐、思维涣散、心跳不规则或过快以及躁动。 摄取极大剂量的咖啡因会导致死亡。对于实验鼠,咖啡因的半数致死量为192毫克每千克体重。咖啡因半数致死量取决于体重和个人敏感程度,大概是150至200毫克每千克体重,大约是一个普通成年人在一个有限的时间内摄取140至180杯咖啡,时间取决于生物半衰期。尽管饮用普通咖啡几乎不可能致死,但有由于过度服用咖啡因药丸致死的报告。 对于咖啡因过度轻奋的治疗通常是辅助性的,即对个别的症状进行相应的治疗。但是如果患者的血清咖啡因浓度过高,则有可能采取腹膜透析、血液透析和血液滤过等方法。 咖啡因焦虑症及睡眠失调 长期的过度摄取咖啡因会引起一系列的精神紊乱。其中两种被美国精神病学协会验证的是咖啡因焦虑症和咖啡因睡眠失调。 咖啡因睡眠失调是指由一个个体有规律的摄取高剂量的咖啡因所导致的他或她的睡眠紊乱,并且能被临床诊断所发现。 对某些个体而言,大剂量的咖啡饮所导致的焦虑足够被临床诊断发现。咖啡因焦虑症会以不同的形式出现,一般性焦虑失调,恐慌发作,强迫症甚至是恐怖症。因为这些症状容易与基本神经失调混淆,比如恐慌失调,一般性焦虑失调,躁郁症或甚至是精神分裂症,所以一些医务工作者认为部分咖啡因摄入过量的人被误诊并给予了不必要的治疗,他们认为咖啡因诱发的精神疾病可以通过切断咖啡因来源而很简单的控制 。一个由不列颠上瘾期刊(British Journal of Addiction)所作的调查表明,虽然很少被诊断出,咖啡因慢性中毒至少困扰了十分之一的总人口。 对人来说,咖啡因是安全的,但咖啡因和其它与它类似的物质如茶碱、咖啡碱等可以对其它动物毒性很大,比如对狗和马,原因是这些动物肝脏的新陈代谢与人不同。目前医学界认为咖啡因与骨质流失及骨质疏松症有相关性,因此建议适量摄取咖啡、茶等饮料。