阿司匹林发明

⑴ 阿司匹林是怎样发明的

阿司匹林可以说是抄世界上最热卖的药物之一。人们非常熟悉它的药效，但是鲜有人知道阿司匹林的两位伟大发明者。1853年在法国路易斯·巴斯德大学任教的夏尔·弗里德利克·格尔哈特生于1816年，在一次实验中，在水杨酸中滴入一定数量的醋酸，由此而合成了一种被称为ASS的有机化合物。显然，当时人们忽略了ASS无与伦比的药用功能。以至于又过了半个世纪，这次实验的公式才被德国拜尔公司的化学家费里克斯·霍夫曼重新捡起。人们惊奇地发现，由ASS制成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退烧功能，而且没有明显的副作用。据统计，目前世界上约有四分之三的人都在使用阿司匹林。

⑵ 阿司匹林是谁发明的

家喻户晓的常用药阿司匹林是19世纪末20世纪初发明的。在这100年间，全世界的人大约服用了10亿片。它被用来治疗头痛、发烧，近年来又在治疗风湿病上大显身手。
虽然，阿司匹林对人类的健康作出了巨大的贡献，然而它的一位发明者的辛酸史却鲜为人知。
根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。
英国医学家史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜耳公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

⑶ 阿司匹林是怎样被人们发明出来的

阿司匹林可以说是世界上最热卖的药物之一。人们非常熟悉它的药效，但是鲜有人知道阿司匹林的两位伟大发明者。1853年在法国路易斯?巴斯德大学任教的夏尔?弗里德利克?格尔哈特生于1816年，在一次实验中，在水杨酸中滴入一定数量的醋酸，由此而合成了一种被称为ASS的有机化合物。显然，当时人们忽略了ASS无与伦比的药用功能。以至于又过了半个世纪，这次实验的公式才被德国拜尔公司的化学家费里克斯?霍夫曼重新捡起。人们惊奇地发现，由ASS制成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退烧功能，而且没有明显的副作用。据统计，目前世界上约有四分之三的人都在使用阿司匹林。

⑷ 阿司匹林的发明者是谁发明的过程以及带给我们的好处是怎么样的

阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，这项发明之中有一个重要的人物就是犹太化学家阿图尔·艾兴格林，但一直不承认这个人物作用的存在。

那我们来看看阿司匹林的发明历程吧，19世纪20年代，瑞士科学家从一种植物的叶子里提取了水杨酸有镇痛解热的功效，但是对食管和胃部有强烈的腐蚀作用，人们并没有发现他的医学价值。然后格尔哈特在一次实验中在水盐酸中滴入了一定数量的醋酸，就合成了一种被称为ASS有结合化合物，但是当时的人们就忽略了ASS无与伦比的药用功能。

有没有对阿司匹林的了解加深了？

⑸ 阿司匹林是怎么发明出来的

家喻户晓的常用药阿司匹林是19世纪末、20世纪初发明的。这种为人类健康带来巨大好处的白色药片的发明，可认为是世纪发明的开端。在100年间，全世界的人们大约服用了10亿片，它用来治疗头痛、发烧，近年来又在治疗风湿病上大显身手。科学发展是有延续性的，发明成果的培育和成熟也在成长中渐显光辉，阿司匹林的百年历史可以说是20世纪发明成功史中一个辉煌的篇章。在阿司匹林发明中还有一段令人辛酸的动人故事，向世人诉说着真理必定战胜邪恶、历史尊重科学的道理。

已经有整整100年历史的阿司匹林最早是德国拜尔公司生产的。根据一般文献上的记载都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼。

但是有一位治学严谨的英国医学史学家瓦尔特·斯尼德认为，根据文献记载，阿司匹林的发明者不仅仅是费利克斯·霍夫曼一个人。在这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

1934年费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者是一个犹太人这样的事实。于是，他们将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。

为了不让阿图尔·艾兴格林说明真相，他们不许他开口说话，并威胁他说，一旦他说明真相，拜尔公司就不再雇佣他。后来，德国纳粹终于还是把阿图文·艾兴格林关进了集中营。二战结束后，大约在1949年左右，阿图尔·艾兴格林又重新提出了这个问题，但提出后没过几天他就去世了，从此以后这件事情便无人问津。

经过一番周折和努力，英国医药史学家瓦尔特·斯尼德得到德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明历史的本来面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年的时候，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。但是他是在他的上司、知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。这位严肃的医药史学家指出：“我希望那个对于发明阿司匹林实际上有功的人，应该得到公认。”

事实胜于雄辩，历史崇尚公正。全世界的人们享受着发明成果的同时，也更加缅怀这位蒙受屈辱但已昭雪的伟大的犹太化学家——阿图尔·艾兴格林！

⑹ 阿司匹林的发明

阿司匹林的发明源于随处可见的柳树。柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的“良药”。在许多偏远的地方，产妇生育时，人们往往让她咀嚼柳树皮，以达到镇痛的目的。
1800年，科学家从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸。1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸。1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是后来常用的药物——阿司匹林。

⑺ 阿司匹林是什么时候被发明的

早在公元前400多年的古希腊，被尊为“西方医学之父”的希波克拉底就曾提出用柳树皮的浸泡液来缓解产妇的阵痛。1758年，英国神父爱德华·斯通无意间扯了一片白柳树皮咀嚼起来。出乎意料的是他的关节痛和发热都减轻了。他用同样的方法对50名病人进行治疗，发现这种汁液对治疗发烧非常有效。他把实验结果报告给了英国皇家协会，但却没有得到足够的重视。后来经研究发现，这种汁液中的有效成分是水杨酸。

19世纪20年代，一位瑞士科学家从一种植物的叶子内提取出了水杨酸。不过，它虽然有镇痛解热的功效，但对食管和胃部有强烈的腐蚀作用，只有那些疼痛很剧烈的人才服用它。1853年，法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔将从另一种植物绣线菊中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酰结合起来，解决了这个问题，但他还没有来得及对这种合成药物进行进一步的验证，就去世了。

20世纪30年代，拜耳公司的阿司匹林进入中国市场的广告。德国拜耳制药公司的化学家霍夫曼，在前人探索开拓的基础上，1895年他研制出了一种经过结构转换的水杨酸的类似物，该物品与其他水杨酸药品相比，副作用要小得多。霍夫曼和同事海因里希·德雷泽一起对这种药进行了大量试验。在对这种物品命名的过程中，他们认为应该在药名中反映它与绣线菊的关系——于是，阿司匹林(Aspirin)就诞生了：A代表了乙酰，spir是绣线菊(spiraea)的前四个字母，in则是拜耳公司特有的、在每一种药名上加的后缀。大写A字当头的阿司匹林成了拜耳公司100多年历史上最大的骄傲和对世界最大的贡献。

1899年3月6日，霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家机构申报了这一专利。3年之后，这种新药的第一粒片剂诞生了，1903年4月，拜耳公司进入美国市场，并最终在美国扎下了根。

⑻ 谁发明了阿司匹林

1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史，霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时对药的强烈味道和副作用的抱怨。霍夫曼还有另一个著名的成就。他用同样的方法合成了乙酰吗啡。当时的医生刚刚开始注意到吗啡的成瘾性，霍夫曼的乙酰吗啡很快就被拜耳公司以非上瘾性吗啡投入市场。

关于乙酰水杨酸的发明归属后来有一些争议。1949年，霍夫曼在拜耳公司的上级艾兴格林声称给水杨酸加上乙酰基是他的主意，而他因为是犹太人而一直没有得到应有的承认。而事实上他发现的乙酰水杨酸早几十年前就被合成出来了。法国化学家戈哈特1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸；德国化学家克劳特之后制得了更纯的产品。但他们都没有发现它的医学价值。

⑼ 阿司片林是谁发明的。

阿司匹林这一百年品牌药品是由有130多年历史的德国拜耳药厂首先研制成功
的。
故事缘由是这样的：
1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者是犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，把他关进了集中营。
二战结束后，大约在1949年前后，阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。
英国医药史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明历史的真面目。
他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。
其实事实是在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

⑽ 阿司匹林的发明在历史上有哪些记载

阿司匹林的发展

早在
1853
年夏尔，弗雷德里克·
热拉尔（
Gerhardt
）
就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨
酸，
（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视；
1897
年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进
行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在
1897
年，费利克斯·霍夫曼的确第
一次合成了构成阿司匹林的主要物质，
但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·
艾兴格
林的指阿司匹林于
1898
年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们
极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、
醋酸纤维素等含羟基聚合物进行
熔融酯化，
使其高分子化，
所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
导
下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

1899
年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（
Aspirin
）
。根据文献记载，阿司匹林
的发明人是德国的费利克斯·
霍夫曼，
但这项发明中，
起着非常重要作用的还有一位犹太化
学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在
1934
年至
1949
年间。

1934
年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，
对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，
狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，
于是便将错就错把发
明家的桂冠戴到了费利克斯·
霍夫曼一个人的头上，
为他们的
“大日耳曼民族优越论”
贴金。
纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。

第二次世界大战结束后，
大约在
1949
年前后，
阿图尔·艾兴格林又提出这个问题，
但不
久他就去世了。
从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德
国拜耳公司的特许，
查阅了拜耳公司实验室的全部档案，
终于以确凿的事实恢复了这项发明
的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。

到
2015
年为止，

阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是
世界上应用最广泛的解热、
镇痛和抗炎药，
也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体
内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与
TXA2
生成的
减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

制备方法

阿司匹林经水杨酸乙酰化而得：
在反应罐中加乙酐
（加料量为水杨酸总量的
0.7889
倍）
，
再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在
81-82
℃反应
40-60min
。降温至
81-82
℃保温反
应
2h
。检查游离水杨酸合格后，降温至
13
℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于
65-70
℃气
流干燥，得乙酰水杨酸。

阿司匹林治疗监测的主要实验室方法有：血小板聚集检测、血小板指数、尿液
11-
脱氢
-TXB2
检测、流式细胞术等。

药理作用

阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死
(AMI)
，不稳定心绞痛及心肌梗死
(MI)
二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环
氧化酶
(cyclooxygenase
，
COX)
中的
COX-1
活性部位多肽链
530
位丝氨酸残基的羟基发生不
可逆的乙酰化，导致
COX
失活，继而阻断了
AA
转化为血栓烷
A2(TXA2)
的途径，抑制
PLT
聚
集。

COXs
是
AA
生成
TXA2
和前列腺素
I2
（
PGI2
）过程中的关键限速酶
,
在人体内有
COX-1
和
COX-2
两种形式，
COX-1
是
PLT
固有的。临床研究表明，对各种缺血性心脑血管疾病患者以
及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、
脑卒中、
血管
性死亡方面有明确的益处，
但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。
随着对抗血小板
聚集药物研究的不断深入，
临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的
实验室监测指标。

①

痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质
（如缓激肽、
组胺）
的合成，
属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛
（可能作用于下视丘）
的可能性；

②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制
前列腺素或其他能引起炎性反应的物质
（如组胺）
的合成而起消炎作用，
抑制溶酶体酶的释
放及白细胞活力等也可能与其有关；
③解热作用：
可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起
外周血管扩张，
皮肤血流增加、
出汗、使散热增加而起解热作用，
此种中枢性作用可能与前
列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④抗风湿作用：该品抗风湿的机制，
除解热、镇痛作
用外，
主要在于消炎作用；
⑤对血小板聚集的抑制作用：
是通过抑制血小板的前列腺素环氧
酶（
prostaglandin cyclooxygenase
）
、从而防止血栓烷
A2
（
thromboxane A2TXA2
）的生
成而起作用（
TXA2
可促使血小板聚集）
。此作用为不可逆性。

阿司匹林发展前景

随着基础和临床研究的发展，近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发

生率和死亡率以及其他一些并认为这些作用都与抑制环氧化酶
(cyclooxygenase , Cox2 )
的活性及抑制血栓有关
。

1
阿司匹林在冠脉搭桥手术中的应用

阿司匹林是治疗冠心病的主要药物，在临床上得到广泛应用。阿司匹林用作冠脉

搭桥手术的患者，
也取得了良好的效果。
其主要通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成而
预防和治疗冠心病。
与安慰剂相比，
不论是手术前还是手术后服用阿司匹林都能降低大隐静
脉桥血管堵塞的发生，其剂量范围为
100
～
975mg
•
d

的研究认为术前服用阿司匹林不会增加术后出血，
与不服用者相比，
没有显著差别。
因为服
用阿司匹林的患者，
其血小板功能在新的血小板释放后就恢复正常。
对阿司匹林敏感的高危
患者，减少失血量的最佳方法是联合多种治疗，包括使用止血药等

2
抗大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的作用

脑缺血再灌注损导致的迟发神经元损伤，严重影响患者的预后和功能恢复，其机制尚不明。
研究表明，
CIRI
主要与氧化应急、炎症反应及细胞凋亡等有关。阿司匹林不仅有抗血栓作
用，还有直接的神经保护作用。邱丽颖用线栓法制作局部脑缺血
2h
，再灌注
24h
模型，观
察阿司匹林
6mg/kg
对正常神经元密度从而起到神经保护作用。

【参考文献】
《中国药理学通报》
，
《药学基础等》