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成果青蒿素

發布時間:2022-01-15 19:04:15

⑴ 屠呦呦發明的青蒿素對人類來說有什麼意義

自屠呦呦發現青蒿素以來,青蒿素衍生物一直作為最有效、無並發症的瘧疾聯合用葯。然而,世衛組織最新發布的《2018年世界瘧疾報告》顯示,全球瘧疾防治進展陷入停滯,瘧疾仍是世界上最主要的致死病因之一,「在2020年前瘧疾感染率和死亡率下降40%」的階段性目標將難以實現。究其原因,除對瘧疾防治經費支持力度和核心干預措施覆蓋不足等因素外,瘧原蟲對青蒿素類抗瘧葯物產生抗葯性是當前全球抗瘧面臨的最大技術挑戰。

國際頂級醫學權威期刊《新英格蘭醫學雜志(NEJM)》近期刊載了屠呦呦團隊該項重大研究成果和「青蒿素抗葯性」治療應對方案,引發業內關注。

屠呦呦認為,解決「青蒿素抗葯性」難題意義重大:一是堅定了全球青蒿素研發方向,即在未來很長一段時間內,青蒿素依然是人類抗瘧首選高效葯物;二是因青蒿素抗瘧葯價格低廉,每個療程僅需幾美元,適用於疫區集中的非洲廣大貧困地區人群,更有助於實現全球消滅瘧疾的目標。

「全球瘧疾防控與中國政府提出的構建人類命運共同體的行動倡議主旨高度一致。」世衛組織全球瘧疾項目主任佩德羅·阿隆索說,「截至目前,青蒿素聯合療法治癒的瘧疾病患已達數十億例。屠呦呦團隊開展的抗瘧科研工作具有卓越性,貢獻不可估量。」

⑵ 青蒿素的發明者是誰。青蒿素諾貝爾醫學獎

2015年獲得諾貝爾生理學或醫學獎的是中國科學家屠呦呦。

因為發現青蒿素,為人類抗瘧疾葯物發展開拓了新的方向,同時屠呦呦也成為了第一個捧得國家最高科學技術獎的女科學家。

青蒿素,化學式C15H22O5,分子量282.33,無色針狀晶體,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。熔點156-157℃。青蒿素是從植物黃花蒿葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療凶險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等,亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。以青蒿素類葯物為主的聯合療法已經成為世界衛生組織推薦的抗瘧疾標准療法。

⑶ 諾獎後又有突破,屠呦呦發現青蒿素是怎樣的貢獻

諾獎後又有突破,屠呦呦發現青蒿素是怎樣的貢獻

2015年,中國中醫科學院研究員屠呦呦因為發現治療瘧疾的新葯青蒿素,獲得諾貝爾生理學或醫學獎。2016年,屠呦呦又獲得了國家最高科學技術獎。今年年初,已經88歲高齡的屠呦呦再次刷屏。原來,獲獎以來她並沒有在家養老,而是在帶領團隊勤奮地工作,並又得到了一系列重要成果,比如,發現雙氫青蒿素對治療紅斑狼瘡有明顯效果。

對於這位傳奇式的人物和這種傳奇式的葯品,有不少問題經常令公眾困擾。屠呦呦是第一個獲得諾貝爾獎的中國科學家嗎?在所有的諾貝爾獎成果當中,這一個的價值有多高?世界抵抗瘧疾的形勢怎麼樣?青蒿素是集體協作的成果,那麼屠呦呦的貢獻究竟是什麼?為什麼諾貝爾獎只發給屠呦呦一個人?青蒿素是中醫的勝利,還是跟中醫毫無關系?……

下面,我們以答客問的形式,對這些常見問題進行分析,希望大家讀完以後,對於屠呦呦和青蒿素,以及更廣泛的,對於科學界的評價體系和思維方式,得到一個清晰的大圖景。

在此需要先說明一下,我對醫學和生物學的了解很有限,所以遠遠不敢說給出專業的答案。我的專業是理論與計算化學,青蒿素的分子結構以及提取和結構鑒定的方法都屬於化學的范疇,因此對這些方面我還可以看懂。下面我做的解讀,都是基於這些化學專業知識,以及更廣泛的,我對科學界運行方式的理解。如有淺陋錯誤之處,歡迎內行多多指正。

一、問:屠呦呦是第一個獲得諾貝爾獎的中國科學家嗎?

答:不是。1957年諾貝爾物理學獎得主楊振寧和李政道,在得獎的時候國籍都是中國。他們加入美國籍,是後來的事(楊振寧在1964年,李政道在1962年)。2015年,楊振寧又放棄美國國籍,恢復了中國國籍。

獲得自然科學諾貝爾獎的華人,還有丁肇中(1976年物理學獎)等多位,不過他們都是以美國籍或英國籍的身份得獎的。包括楊振寧和李政道在內,所有這些人的研究生教育都是在國外接受的。

而屠呦呦的本科是在北京醫學院(今北京大學醫學部),此後到中醫研究院中葯研究所工作。當時沒有研究生制度,著名生葯學家樓之岑相當於她的研究生導師。因此,屠呦呦受的教育都在國內,對她的描述應該是「第一個中國本土培養的獲得諾貝爾自然科學獎的科學家」。

二、問:屠呦呦的成果,在所有的諾貝爾獎成果中屬於什麼級別?

答:二十一世紀以來,青蒿素類復方葯成為治療瘧疾的主流葯物。世界衛生組織2015年9月發布《實現關於瘧疾的千年發展目標》報告,提到進入2015年,人類與瘧疾斗爭的現狀與新千年開始時的悲觀預言完全相反:與2000年相比,全球瘧疾新增感染人數下降37%,死亡率下降60%,可折算為620萬人的生命被拯救。

這樣巨大的人道主義成就,用古人的語言,稱為「萬家生佛」也不為過。不過,這項成果用到的技術手段基本都是常規的,沒有開創新的理論或者新的實驗方法。因此,這是一項比較孤立的成果,意義低於(比如說)發現量子力學或發現DNA的雙螺旋結構。當然,那些屬於人類知識體系的根基,本來就是可遇不可求的。我只是說,諾貝爾獎成果固然都非常重要,但一定要分的話,重要性也有高低之分。

跟青蒿素比較恰當的比較對象,大概是弗萊明發現的青黴素、班廷發現的胰島素和多馬克發現的磺胺類抗菌葯。它們都是針對某些重要疾病的特效葯,屬於有重大應用價值的醫學成果。

三、問:世界抗擊瘧疾的形勢如何?

答:在屠呦呦的諾貝爾獎演講中,特意強調了這個問題。雖然青蒿素復方葯物治療(Artemisinin-based Combination Therapies,縮寫為ACTs)已經取得了巨大的成績,但全球97個國家與地區的33億人口仍在遭遇瘧疾的威脅,其中12億人生活在高危區域,這些區域的患病率有可能高於1/1000。2013年全球瘧疾患者約為1億9千8百萬,瘧疾導致的死亡人數約為58萬,其中78%是5歲以下的兒童。得不到ACTs治療的瘧疾患兒仍達5千6百萬到6千9百萬之多。

更加令人擔憂的是,在一些地區,惡性瘧原蟲已經出現對於青蒿素的抗葯性。據我理解,這其實是進化論的必然後果。因為葯物相當於對病原體的一種自然選擇,不能抗葯的被殺死了,有抗葯突變的生存下來了,於是抗葯的基因所佔的比例就一代代地擴大。微生物的生命周期很短,進化得很快,因此這是一場人類長遠而言幾乎註定要輸掉的斗爭。葯學家就好像古希臘神話里推石頭上山後石頭又自動滾落的西西弗斯,這是一種悲壯的工作。

事實上,在青蒿素之前,人類就有治療瘧疾的重要葯物——奎寧。但瘧原蟲在與奎寧類葯物的幾百年較量中產生了抗葯性,從1960年代開始,惡性瘧疾又卷土重來。在越南戰爭期間,美軍由於惡性瘧疾死亡的人數遠遠超過陣亡人數。

因此,2011年,世界衛生組織制定了遏制青蒿素抗葯性的全球計劃。參與該計劃的100多位專家們認為,在青蒿素抗葯性傳播到高感染地區之前,遏制或消除抗葯性的機會其實十分有限。屠呦呦在諾貝爾獎演講中,呼籲全球抗瘧工作者認真執行WHO的這項計劃,可見遏制青蒿素抗葯性的任務已經迫在眉睫。

四、問:屠呦呦的貢獻究竟是什麼?

答:簡而言之,是證明了特效抗瘧葯的存在。

此前他們已經在中葯中做了反復的篩查,但都沒有找到特別有效的葯物。1971年9月,屠呦呦重新溫習古籍,進一步思考了東晉著名道教學者葛洪(抱朴子)的《肘後備急方》中的這樣一段記載:「青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之。」她由此想到,青蒿的有效成分可能需要在低溫下提取,以前的提取溫度太高,把有效成分破壞了。因此,她決定把提取的溶劑,從乙醇改成低沸點的乙醚。

這樣一個改變,就帶來了奇效。他們發現,青蒿乙醚中性提取物對老鼠和猴子的瘧疾的抑制率,達到了100%。

當時他們參加的全國性抗瘧研究,代號叫做「523項目」。1972年3月8日,屠呦呦在523項目的會議上報告了這個結果,引起轟動。此後,經過多個研究單位十幾年的合作奮斗,確定了有效成分及其化學結構,找到了大量制備青蒿素的方法,完成了臨床研究,建立了質量標准,1986年通過了新葯審批。

中醫研究院抗瘧葯研究團隊當年的簡要工作總結,其中藍底標示的是中醫研究院團隊完成的工作,白底標示的是全國其他協作團隊完成的工作,藍底向白底過渡標示既有中醫研究院也有協作單位參加的工作(摘自屠呦呦的諾貝爾獎演講)

五、問:既然青蒿素是這么多單位和個人協作的成果,那麼為什麼諾貝爾獎只發給屠呦呦一個人?

答:因為從0到1是最重要的突破,比從1到100重要得多。

外行看那麼多單位和個人長達十幾年的協作,可能會被大量的術語和人名繞得暈頭轉向,然後產生一個印象:每個研究者都很重要,無法判斷誰的貢獻更重要。但這個印象是錯誤的。

實際上,現代科學界很少見到單獨一個人完成的工作(數學除外)。你如果去翻一下科學期刊,就會發現絕大多數論文都不止一個作者。而且隨著時間的推移,論文的平均作者數還有越來越多的趨勢。

青蒿素從發現到應用,是一個牽涉很多專業領域的浩大工程,顯然不可能是一個人、一個機構就能完成的,必定是很多機構合作的成果。

然而,所有的這些努力,都建立在一個認識的基礎上:存在一種抗瘧的特效葯。如果沒有屠呦呦向大家展示這一點,後面所有的這一切都不會發生。

我們需要注意,抗瘧特效葯是否存在,絕不是一個事先就可以確定的問題。在邏輯上,它完全可以不存在。正如你現在問,是否存在抗癌症的特效葯、抗艾滋病的特效葯、抗阿爾茲海默症的特效葯?沒有人知道答案,很可能是不存在。

正如有些讀者指出的:「沒有個人的突破,集體就在做無用功,抗瘧葯物研發競賽中美國的集體就幹了這個事情。」事實上,在同一時期,美國曾以陸軍研究院為中心,投入大量人力物力財力,篩選了30多萬個化合物,但一無所獲。

中醫科學院院長張伯禮院士陪同屠呦呦到斯德哥爾摩領了獎,他認為:「雖然青蒿素是特殊時期團隊協作的結果,但屠呦呦的貢獻是非常關鍵的發現。在過去很長一段時期,我們強調集體,忽視了對科學家首創貢獻的認可。」

⑷ 青蒿素的發明者是誰,她的事件有哪些

屠呦呦。

屠呦呦多年從事中葯和中西葯結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧葯青蒿素和雙氫青蒿素。1972年成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,命名為青蒿素。

2011年9月,因為發現青蒿素——一種用於治療瘧疾的葯物,挽救了全球特別是發展中國家的數百萬人的生命獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發中心「生命科學傑出成就獎」。

(4)成果青蒿素擴展閱讀

以科學的態度對待「青蒿素食品」

據媒體報道,自從屠呦呦獲得諾貝爾獎後,「青蒿素」一路躥紅進入大眾視野。

各路商家更是耐不住寂寞,他們憑著炒作不息、戰斗不止的「精神」,圍繞「青蒿素」展開了一輪又一輪的折騰,「諾貝爾獎青蒿餅」和青蒿素補充劑等這些打著青蒿素概念的「青蒿素食品」,無疑就是他們創造力的展現。在商家的推波助瀾下,「青蒿素」大有被神化的趨勢。

人們推崇青蒿素,一方面意味著越來越多的人關注科學,關注科學研究成果,關注諾貝爾獎,因為是諾獎把青蒿素和青蒿聯繫到了一起。

另一方面也折射出現在的人們生活條件好了,在追求物質和精神享受的同時,也更加看重健康。但我們必須警惕,一些商家利用人們對諾獎和健康的關注,打起了發歪財的主意。

美國食品技術協會高級會員、科學松鼠會成員雲無心指出,迄今為止,青蒿素確認的功能是治療瘧疾。獲得了諾貝爾獎並不意味著它就有淘寶店主們鼓吹的各種神效。

它或許還有其他的功效,但是在醫學研究確認之前,淘寶店主們的廣告文案實在過於不靠譜——無異於拿著自己的身體去做試驗,還要自己出錢。

因此,作為普通公眾,關注身體健康乃人之常情,追求養生也是一種生活品質,但也要有點基本的科學素養。面對當前商家對「青蒿素」各種各樣的誤導營銷,在狼煙四起的「蒿」之戰中,我們一定要擦亮眼睛,審慎、科學地講究養生之道,莫跟風。

唯有以科學的態度對待「青蒿素食品」,才能更好地維護科學研究之成果,才能保證身體健康,提升生活品質。

⑸ 發現青蒿素並且獲得諾貝爾獎,屠呦呦還有什麼科研成就

屠呦呦是獲得諾貝爾獎的醫學家之一,因此在醫學界被人們稱之為泰斗,對人類貢獻非常的巨大,因為這個青蒿素解救了無數的瘧疾人員。但是人們對這一個醫學家還是特別的不了解,人們只知道屠呦呦發現了青蒿素獲得諾貝爾獎,但是不了解屠呦呦在醫學方面還有什麼貢獻。

屠呦呦對中國以及世界的貢獻太大了,所以過多的諾貝爾獎以及在中國非常多的獎項,包括國家發明獎,感動中國年度人物獎以及世界華人終身成就獎等等。這些獎項一方面感謝了屠呦呦對人類的貢獻,另一方面也站在同一的角度去支持屠呦呦。

⑹ 屠呦呦獲諾貝獎,表示,「青蒿素的發現,不是一個人的成績,是團隊共同努力的成果,很多同志都參與這項研

1、素材表現的是集體團隊精神,大家共同研究的成果。
2、但,屠呦呦的作用是:首創者,第一人提出用青蒿提煉青蒿素。這就是創新,是科研的開拓者。
3、如果敢從第二點入手去寫議論文,這也是一種精神,不入俗套,符合諾獎精神原則。

⑺ 科學家屠呦呦的主要成就是什麼

主要成就:發現青蒿素。

2015年10月5日,瑞典卡羅琳醫學院在斯德哥爾摩宣布,中國女葯學家、中國中醫科學院中葯研究所首席研究員屠呦呦與威廉·坎貝爾和大村智獲2015年諾貝爾生理學或醫學獎。

這是中國科學家因為在中國本土進行的科學研究而首次獲諾貝爾科學獎,是中國醫學界迄今為止獲得的最高獎項。理由為她發現了青蒿素,這種葯品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。

2015年12月7日下午,2015年諾貝爾生理學或醫學獎得主、中國科學家屠呦呦在瑞典卡羅林斯卡醫學院用中文發表《青蒿素的發現:傳統中醫獻給世界的禮物》的主題演講。

(7)成果青蒿素擴展閱讀:

屠呦呦,女,葯學家。1930年12月30日生於浙江寧波,1951年考入北京大學,在醫學院葯學系生葯專業學習。

1955年,畢業於北京醫學院(今北京大學醫學部)。畢業後曾接受中醫培訓兩年半,並一直在中國中醫研究院(2005年更名為中國中醫科學院)工作,期間前後晉升為碩士生導師、博士生導師,現為中國中醫科學院的首席科學家。

中國中醫研究院終身研究員兼首席研究員,青蒿素研究開發中心主任,博士生導師、葯學家,諾貝爾醫學獎獲得者。

屠呦呦多年從事中葯和中西葯結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧葯青蒿素和雙氫青蒿素。1972年成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,命名為青蒿素。

2011年9月,因為發現青蒿素——一種用於治療瘧疾的葯物,挽救了全球特別是發展中國家的數百萬人的生命獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發中心「生命科學傑出成就獎」。

2015年10月,屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎,理由是她發現了青蒿素,這種葯品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。她成為首獲科學類諾貝爾獎的中國人。

屠呦呦是第一位獲得諾貝爾科學獎項的中國本土科學家、第一位獲得諾貝爾生理醫學獎的華人科學家。是中國醫學界迄今為止獲得的最高獎項,也是中醫葯成果獲得的最高獎項。

2017年1月9日,屠呦呦獲得2016年度國家最高科學技術獎。

⑻ 屠呦呦研究的「青蒿素」到底是個啥

青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜系結構的改變,該葯首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。
以青蒿素類葯物為主的聯合療法已經成為世界衛生組織推薦的抗瘧疾標准療法。世衛組織認為,青蒿素聯合療法是目前治療瘧疾最有效的手段,也是抵抗瘧疾耐葯性效果最好的葯物,中國作為抗瘧葯物青蒿素的發現方及最大生產方,在全球抗擊瘧疾進程中發揮了重要作用。
尤其在瘧疾重災區非洲,青蒿素已經拯救了上百萬生命。根據世衛組織的統計數據,自2000年起,撒哈拉以南非洲地區約2.4億人口受益於青蒿素聯合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。

葯動學
青蒿素口服後由腸道迅速吸收,0.5~1小時後血葯濃度達高峰,4小時後下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分布於組織內,以腸、肝、腎的含量較多。該品為脂溶性物質,故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快,代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快,有效血葯濃度維持時間短,不利於徹底殺滅瘧原蟲,故復發率較高。青蒿素衍生物青蒿酯,T1/2為0.5小時,故應反復給葯。

適應症
主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療凶險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡

化學結構
青蒿素分子式為C15H22O5,分子量282.33,組分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。

理化性質
無色針狀晶體,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。 熔點:156-157℃

作用機制
青蒿素抗瘧疾的機制主要有三條:
1,自由基的抗瘧作用。
青蒿素及其衍生物化學結構中的過氧橋這一基團是抗瘧作用中最重要的結構。改變過氧基團,青蒿素的抗瘧作用消失。青蒿素在體內活化後產生自由基,繼而氧化性自由基與瘧原蟲蛋白絡合形成共價鍵,使蛋白失去功能導致瘧原蟲死亡。另一種觀點認為青蒿素轉化為碳自由基發揮烷化作用是瘧原蟲的蛋白烷基化。目前這一觀點被廣泛認可[3] 。
2,對紅內期瘧原蟲的直接殺滅作用。
青蒿素選擇性殺滅紅內期瘧原蟲是通過影響表膜 - 線粒體的功能,阻斷宿主紅細胞為其提供營養,從而達到抗瘧的目的。同時青蒿素對瘧原蟲配子體具有殺滅作用[3] 。
3,抑制 PfATP6 酶的抗瘧作用。
有研究推測青蒿素及其衍生物對 PfATP6(Plasmodium falciparumcalcium ATPase 6)具有強大而特異的抑制效果。PfATP6 是惡性瘧原蟲基因組中唯一一類肌漿網 / 內質網鈣 ATP 酶(sarco/endoplasmic reticulum calcium ATPase,SERCA)。青蒿素抑制 PfATP6,使瘧原蟲胞漿內鈣離子濃度升高,引起細胞凋亡,從而發揮抗瘧作用。

研究歷史
中國抗瘧新葯的研究源於1967年成立的五二三項目,其全稱為中國瘧疾研究協作項,成立於1967年的5月23日,因絕密軍事項目,遂設代號523。在極為艱苦的科研條件下,屠呦呦團隊與中國其他機構合作,經過艱苦卓絕的努力並從《肘後備急方》等中醫葯古典文獻中獲取靈感,先驅性地發現了青蒿素,開創了瘧疾治療新方法,全球數億人因這種「中國神葯」而受益 。歷經380多次鼠瘧篩選,1971年10月取得中葯青蒿素篩選的成功。1972年從中葯青蒿中分離得到抗瘧有效單體,命名為青蒿素,對鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達到100%。
1973年經臨床研究取得與實驗室一致的結果、抗瘧新葯青蒿素由此誕生。1973年9月,青蒿素首次用於臨床 。由於涉密,1979年關於青蒿素的研究成果才陸續發表 。

1981年10月在北京召開的由世界衛生組織主辦的「青蒿素」國際會議上,中國《青蒿素的化學研究》的發言,引起與會代表極大的興趣,並認為「這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新葯指出方向」。
1986年,青蒿素獲得新一類新葯證書,雙氫青蒿素也獲一類新葯證書。這些成果分別獲得國家發明獎和全國十大科技成就獎。
2011年9月,中國女葯學家屠呦呦因創制新型抗瘧葯———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。
2015年10月,中國女葯學家屠呦呦因創制新型抗瘧葯———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,與另外兩位科學家共享2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。這是中國生物醫學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。

耐葯性
早在2003年和2004年就有報到指出,在泰國柬埔寨邊界出現首例以青蒿素為基礎的綜合療法的耐葯性案例。2005年以來,治療瘧疾最有效的葯物青蒿素已在柬埔寨、緬甸、越南、寮國以及泰國邊境地區的越來越多患者中失效。

提取工藝
從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎,主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發油主要採用水蒸汽蒸餾提取,減壓蒸餾分離,其工藝為:投料—加水—蒸餾—冷卻—油水分離—精油;非揮發性成分主要採用有機溶劑提取,柱層析及重結晶分離,基本工藝為:乾燥—破碎—浸泡、萃取(反復進行)—濃縮提取液—粗品—精製。

化學合成
半合成路線:從青蒿酸為原料出發,經過五步反應得到青蒿素,總得率約為35~50%。
第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應,再在氯化鎳存在的條件下,被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯;
第二步:二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇;
第三步:青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化後得到過氧化物,抽干後再在二甲苯中用對甲苯磺酸處理得到環狀烯醚;
第四步:環狀烯醚溶解於溶劑中,在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體,再用酸處理得到脫羧青蒿素;
第五步:脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路線:可由多種路線對青蒿素進行全合成。如Schmil等1983年報道了一條應用關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引進過氧基的全合成路線,反應以(-)-2-異薄荷醇為原料,保留原料中的六元環,環上三條側鏈烷基化,形成中間體,最後環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許杏祥等於1986年報道了青蒿素的化學合成途徑,其合成以R-(+)-2香草醛為原料,經十四步合成青蒿素。

生物合成
青蒿素等倍半萜類的生物合成在細胞質中進行,途徑屬於植物類異戊二烯代謝途徑,可分為三大步:由乙酸形成FPP,合成倍半萜,再內酯化形成青蒿素。:FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氫青蒿酸→二氧青蒿酸過氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛狀根和青蒿發根農桿菌等培養體系中進行的青蒿素合成技術極有可能被應用於工業生產。

用法用量
疾病治療用量
①控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),青蒿素片劑首次 1.0g,6~8h後0.5g,第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg,4h後 600mg,第 2、3日各 400mg。
②惡性腦型瘧,青蒿素水混懸劑,首劑 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。
③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2個月每次0.1g,每日3次,第 3個月每次 0.1g,每日 4次。

直腸給葯
1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。

深部肌注
第1次 200mg, 6—8小時後再給100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,總劑量 500mg(別重症第 4天再給 100mg)。連用 3日,每日肌注 300mg,總量 900mg。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內注完。

口服
先服 1g,6,~8小時再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,療程 3日,總量為 2.5g。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內服完。

副作用
1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等,不加治療能很快恢復正常。
2 注射部位淺時,易引起局部疼痛和硬塊。
3 個別病人,可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。
4 妊娠早期婦女慎用。

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