① 依託泊苷與卡鉑的區別
1、化學名不同
依託泊苷:
4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 (-)-(5R,5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄醯]氧代]-5,8,8a,9-四氫-5-(4-羥基,5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘並[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮。
卡鉑:順二氨絡(1,1-環丁烷二酸)鉑
2、分子式、分子量不同
依託泊苷::分 子 式:C29H32O13,分子量:588.56。
卡鉑:分子式:C6H12N2O4Pt,分子量:371.3。
3、性狀不同
依託泊苷:
易溶於水。威克、泛必治、拉司太特軟膠囊內含無色或淡黃色澄明粘性液體,易溶於甲醇和氯仿,難溶於水和乙醚。
卡鉑:
無臭,無味,略溶於水,不溶於乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;遇光易分解。
(1)卡鉑有效期擴展閱讀
依託泊苷貯藏:注射劑、膠囊劑均宜在室溫(10~20℃)下保存,並避光。
卡鉑:室溫避光保存。
卡鉑的理化性質
固態卡鉑溫度高於120℃時外觀逐漸變色,分解溫度247℃~258℃。固態卡鉑對光較穩定,在水溶液中不穩定,易發生降解,降解產物有二水二氨合鉑,紫外光照射加速其降解。卡鉑在5%葡萄糖或0.45%的氯化鈉溶液中,前6h是穩定的,但在25℃24h損失2%;在0.9%氯化鈉溶液中24h損失5%,在37℃溫度下24h則損失10%。故應避光並使用不含氯的溶液溶解卡鉑。卡鉑與鋁可產生黑色沉澱,不宜直接接觸。
② 卡鉑化療多久有反應
卡鉑的主要副反應是骨髓抑制,表現為白細胞、粒細胞、血紅蛋白、血小板數降低,一般到用葯後10~14天較為明顯,需要通過血常規密切監測。
③ 卡鉑注射液的用法用量
本葯僅供靜脈使用。腎功能正常的成人初治患者,推薦劑量為400mg/㎡,單劑靜脈輸注15-60 分鍾。兩次用葯間隔4周和/或中性粒細胞計數≥2000/mm[sup]3[/sup];血小板計數≥100000/mm[sup]3[/sup]方可進行下一療程治療。 存在危險因素的病人 如以往有過骨髓抑制治療史、一般狀況差(ECOG-Zubrod2-4、卡氏計分[80)的患者,建議減少本葯初治劑量的20~25%。對65歲以上的病人,應根據病人的體質情況,調整初劑量及其後的劑量。 建議在初始療程中,每周測定外周血細胞計數,判斷血細胞減少的最低點,以便調整下一療程的劑量。腎功能損害患者 肌酐清除率[60ml/min患者發生嚴重骨髓抑制的危險性增加,使用下述伯爾定推薦劑量時,嚴重的白細胞減少,中性粒細胞減少或血小板減少發生率一般在25%左右: 肌酐清除率[15ml/min的患者尚無足夠的資料允許使用推薦劑量。 上述推薦劑量均用於初始療程,以後的劑量應根據病人的耐受性,骨髓抑制可接受程度加以調整。聯合治療 伯爾定與其他骨髓抑制劑聯合使用時,應根據治療方案和計劃調整劑量。公式計演算法計算伯爾定劑量 計算伯爾定初始劑量另一種方法是根據患者伯爾定治療前腎功能的狀況得到的數學公式法,與常規的體表面積計算相比,公式法最大限度規范了因腎功能差異引起的變化,避免了劑量不足(病人的腎功能高於正常)或過量(腎功能低於正常)。以下是Calvert提出的公式,是根據病人的腎小球濾過率(GFR,ml/min)和設定的伯爾定的AUC(mg/ml min)計算伯爾定的劑量,在Calvert的研究中,GFR是以51Cr-EDTA方法測定。Calvert 計算伯爾定劑量公式總劑量(mg)=設定AUC×(GFR+25)注意:根據公式計算伯爾定的劑量是總劑量,而不是每平方米的劑量。 療程根據醫師處方。配製指導 本葯可進一步用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋到濃度為0.5mg/ml的溶液。 在稀釋或給葯時,本品不能接觸含鋁的針頭或其他器械。鋁與本品會產生沉澱反應和/或降低效價。
④ 卡鉑化療注意事項
1.應用本品前應檢查血象及肝腎功能,治療期間至少每周檢查1次白細胞與血小板; 2.帶狀皰疹、感染、腎功能減退者慎用。 3.靜脈注射時應避免漏於血管外。 4.本品溶解後,應在8小時內用完。 5.滴注及存放時應避免直接日曬。 6.用葯期間應隨訪檢查:①聽力;②神經功能;③血尿素氮,肌酐清除率與血清肌酐測定;④紅細胞壓積,血紅蛋白測定,白細胞分類與血小板計數;⑤血清鈣、鎂、鉀、鈉含量的測定。
⑤ 卡鉑的簡介
通用名:卡鉑
中文別名:碳鉑,卡波鉑,鉑爾定,順二氨環丁鉑,順二氨環丁羧酸鉑
外文名:Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar
英文縮寫:CBP,JM-8,CBDCA
化學名:順二氨絡(1,1-環丁烷二酸)鉑分子式:C6H12N2O4Pt
性狀:本品為白色或類白色粉末,或結晶狀粉末,無臭,無味,略溶於水,不溶於乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;遇光易分解。
本品為第二代鉑類化合物,1986年在英國上市,其生化物征與順鉑相似,但腎毒性、耳毒性、神經毒性尤其是胃腸道反應明顯低於DDP,是近年來廣泛受到重視的新葯 ,與DDP一樣同屬細胞周期非特異性葯物。它主要作用DNA的鳥嘌呤的N7和O6原子上,引起DNA鏈間及鏈內交聯,破壞DNA分子,阻止其螺旋解鏈,干擾DNA合成,而產生細胞毒作用。
⑥ 卡鉑的理化性質
固態卡鉑為白色結晶粉末,微溶於水,不溶於乙醇等有機溶劑。溫度高於120℃時外觀逐漸變色,分解溫度247℃~258℃。固態卡鉑對光較穩定,在水溶液中不穩定,易發生降解,降解產物有二水二氨合鉑,紫外光照射加速其降解[1]。卡鉑在5%葡萄糖或0.45%的氯化鈉溶液中,前6h是穩定的,但在25℃24h損失2%;在0.9%氯化鈉溶液中24h損失5%,在37℃溫度下24h則損失10%。故應避光並使用不含氯的溶液溶解卡鉑。卡鉑與鋁可產生黑色沉澱,不宜直接接觸。
卡伯是第二代鉑類復合物,由於其抗腫瘤活性較強,消化道反應及腎毒性較低,因而得到廣泛應用。它能與DNA結合,形成交叉鍵,破壞了DNA的功能,使其不能再復制合成,對生長各期的腫瘤細胞均有殺傷作用,是一種細胞周期非特異性葯物。主要適用於卵巢癌、肺癌、頭頸部癌、生殖細胞腫瘤、甲狀腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。靜脈滴注時應避免日光直接照射,最好用黑紙遮光,否則易分解失效。與其他抗癌葯聯合應用療效更好。
⑦ 順鉑、卡鉑、紫杉醇等化療葯物在細胞周期方面所發揮作用的原理分別是怎樣的
順鉑、卡復鉑都是細胞周期制非特異性葯物,作用機理基本相同,進入細胞後,與DNA發生反應,形成DNA內兩點或兩鏈的交叉連接,從而抑制DNA復制和轉錄,導致DNA斷裂和錯碼,抑制細胞有絲分裂。紫杉醇是細胞周期特異性葯物,主要是通過與細胞內微管蛋白結合,抑制正常微管的生理性解聚,促進微管蛋白聚合、微管裝配,從而達到阻止癌細胞分裂增殖的目的。希望這樣回答你滿意。
⑧ 卡鉑的臨床應用
本葯為廣譜抗腫瘤葯,與其他抗腫瘤葯無交叉耐葯性,與DDP有交叉耐葯性,該葯易於溶解,不需水化、利水化、利尿,使用方便。(1)主要用於小細胞肺癌、卵巢癌、睾丸腫瘤、頭頸部鱗癌等。小細胞肺癌,單用本品緩解率為60%;與Vp-16、IFO合用治療的總緩解率為78%;卵巢上皮癌、頭頸產鱗癌單用緩解率分別為65%、29%。
(2)可用於非小細胞肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、胸膜間皮瘤、黑色素瘤及子宮內膜癌等。
(3)也可用於消化系統腫瘤、肝癌等及放射增效治療。
⑨ 卡鉑的制劑規格
注射劑:100mg/支。粉針劑:50mg,l00mg,150mg,450mg。