洛伐他汀片有效期

① 洛伐他汀片長期吃有什麼副作用

遵從醫囑，洛伐他汀片可能出現一些不良反應，比如惡心、消化不良、悔豎友便纖瞎秘、胃脹腹脹、腹痛腹瀉、視力障礙、頭痛暈眩、肌肉痙碧槐攣、肌肉酸痛、皮疹等等

② 洛伐它丁的功效是什麼

洛伐他汀是八十年代上市的新型調整血脂葯，由於其獨特的療效 ，團逗談被譽為治療心血管系統疾病的里程碑
適用症：用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症

葯理毒理
本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇塌碰水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還指此降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

③ 洛特簡介

目錄

• 1 概述
• 2 洛伐他汀葯典標准
• 2.1 品名
• 2.1.1 中文名
• 2.1.2 漢語拼音
• 2.1.3 英文名
• 2.2 結構式
• 2.3 分子式與分子量
• 2.4 來源（名稱）、含量（效價）
• 2.5 性狀
• 2.5.1 比旋度
• 2.6 鑒別
• 2.7 檢查
• 2.7.1 有關物質
• 2.7.2 干余大燥失重
• 2.7.3 熾灼殘渣
• 2.7.4 重金屬
• 2.8 含量測定
• 2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
• 2.8.2 測定法
• 2.9 類別
• 2.10 貯藏
• 2.11 制劑
• 2.12 版本
• 3 洛伐他汀說明書
• 3.1 葯品名稱
• 3.2 英文名稱
• 3.3 洛特的別名
• 3.4 分類
• 3.5 劑型
• 3.6 洛伐他汀的葯理作用
• 3.7 洛伐譽渣他汀的葯代動力學
• 3.8 洛伐他汀的適應證
• 3.9 洛伐他汀的禁忌證
• 3.10 注意事項
• 3.11 洛伐他汀的不良反應
• 3.12 洛伐他汀的用法用量
• 3.13 洛特與其它葯物的相互作用
• 3.14 專家點評
• 4 洛伐他汀中毒
• 4.1 臨床表現
• 4.2 治療
• 5 參考資料

1 概述

洛特是降血脂葯，為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。本葯通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血症、原發性高膽固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血症。不適於單純高TG血症者。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。

2 洛特葯典標准

2.1 品名

洛特

Luofatating

Lovastatin

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

C24H36O5 404.55

2.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為（S）2甲基丁酸（4R,6R）6（2[（1S,2S,6R,8S,8aR）1,2,6,7,8,8a六氫8羥基2,6二甲基1萘基]乙基]四氫4羥基2H吡喃2酮8酯。按乾燥品計算，含洛特（C24H36O5）不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版葯典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+325°至+340°。

2.6 鑒別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）取本品，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版葯典二部附錄Ⅳ A）測定，在230nm、238nm與246nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《葯品紅外光譜集》802圖）一致。

2.7 檢查

取本品，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液作為供試品溶液；精密量取適量，用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含0.4μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版葯典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流動相A為0.01%磷酸溶液，流動相B為乙腈，流速為每分鍾1.0ml，照下表進行梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為238nm。取辛伐他汀對照品1mg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解後，再加供試品溶液5ml，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，洛特峰與辛伐他汀峰的分離度應大於5.0。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3倍（0.3%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的10倍（1.0%）。

取本品，在60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過0.3%（2010年版葯典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版葯典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版葯典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

2.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版葯典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－0.01%磷酸（60：40）為流動相；檢測波長為238nm。理論板數按洛特峰計算不低於3000。

取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈使溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取洛特對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

2.9 類別

降血脂葯。

2.10 貯藏

遮光、密封保存。

2.11 制劑

（1）洛特片 （2）洛特膠囊 （3）洛特顆粒

2.12 版本

《中華人民共和國葯典》2010年版

3 洛特說明書

3.1 葯品名稱

洛特

3.2 英文名稱

Lovastatin , Mevacor

3.3 洛特的別名

美降之；樂瓦停；洛之達；洛伐他汀；脈溫；脈溫寧；美維諾林；樂福他汀；落之定；海立；樂福欣；羅華寧；美降脂；Mevinolin；Nergadow；Mevacor

3.4 分類

循環系統葯物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化葯物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

3.5 劑型

1.片劑:10mg，20mg；

2.膠囊劑: 10mg， 20mg。

3.6 洛特的葯理作用

1.抑制肝細胞內的膽固醇合成，結果 *** 增加肝細胞合成LDL受體增多，從而導致血中VLDL和LDL合成減少；

2.抑制細胞合成膽固醇，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽固醇水平；

3.血三醯甘油水平也有一定程度的下降；

4.血HDLC水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。

3.7 洛特的葯代動力學

為無活性的內酯，服後在肝內迅速轉變成有活性的β羥酸和其他兩種6羥基衍生物。口服吸收率約為30%，肝臟首關效應明顯，在血漿中約95%與血漿蛋白結合，僅5%進入體循環，70%由肝臟排入膽汁，洛特代謝產物主要經膽道排泄，不到10%的洛特經腎臟從尿中排出。洛特可能影響細胞色素酶P450 3A4的功能。

3.8 洛特的適應證

以TC升高為主的混合型高脂血症，可用於高脂蛋白血症ⅠⅠ型及純合子家族性高膽固醇血症的治療。

3.9 洛特的禁忌證

對洛特過敏者、血轉氨酶持續顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴重肝臟損害、低白蛋白血症、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。

3.10 注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。

2.洛特可引起轉氨酶升高（3倍以上），常見於用葯3～12個月時，一般為時短暫，停葯後可恢復正常。治療期間如出現血清轉氨酶、CPK明顯持續升高者應停葯。

3.用葯期間如出現腎功能不全或橫紋肌溶解傾向，嚴重的急性感染，低血壓，大手術，創傷，嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂及癲癇發作的患者應考慮停葯。

4.老年人宜減量。

5.用葯期間應定期（每4～6周）檢查肝功能。

6.洛特不適用於高三醯甘油的患者。

3.11 洛特的不良反應

通常患者對此葯的耐受性良好。主要不良反應為腹痛、腹瀉、便秘、皮疹、乏力、肌肉痙攣、白內障、視力模糊等。

3.12 洛特的用法用量

常用劑量為每次10～80mg，每晚頓服。

3.13 葯物相互作用

與煙酸、環孢素、雷公藤製劑、環磷醯胺合用有可能增加或加重肝腎功能和（或）肌肉損害；與雙香豆素類抗凝葯物合用，可延長葯物的作用時間，應注意調整抗凝葯物的劑量，與環孢素、貝特類、紅黴素類合用時，可能導致肌病的發生。

3.14 專家點評

洛伐他洛特20mg或40mg口服，每天2次，連續12周，其降低TC、LDL的效果明顯，優於考來烯酸。對原發性高膽固醇血症的有效率達95%，高三醯甘油血症TG降低有效率73.3%，國產洛特的療效與進口相似，價格要低於進口同類產品。

4 洛特中毒

洛特（美降脂、美降之、羅華寧、美維諾林、海立）本葯通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血症、原發性高膽固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血症。不適於單純高TG血症者。本葯口服吸收後2～4h血中濃度達峰值，在肝臟代謝，主要由膽汁排泄，小部分經尿排出。血漿半衰期約2h。常用量口服10～20mg/d，晚餐時一次頓服。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。[1]

4.1 臨床表現

[2]

不良反應表現如下：

1.消化系統

如口乾、味覺障礙、惡心、消化不良、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、黃疸、血清轉氨酶升高等。

2.神經系統

頭痛、失眠、視力障礙、眩暈、焦慮、疲乏、感覺異常等。

3.肌肉系統

肌痛、肌肉痙攣及罕見肌病等，血清肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶升高等。

4.血液系統

少見溶血性貧血，白細胞、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多等。

5.其他

過敏反應，如皮疹、瘙癢、晶體混濁及罕見過敏反應綜合征，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、抗核抗體陽性、血沉增快、關節炎、關節疼痛、蕁麻疹、光敏感等。

洛特與吉非貝齊聯用，肌病發生率高達5%，與煙酸聯用，肌病發生率為2%。肌病最主要的危險是出現肌紅蛋白血症和肌紅蛋白尿，最終導致急性腎衰竭而危及生命。

使用本葯前及用葯期間定期檢查血清轉氨酶。

4.2 治療

洛特中毒的治療要點為[2]：

1.若血清轉氨酶持續增高並上升至正常上限3倍以上時應停葯；用葯期間出現彌漫性肌痛、肌肉壓痛或軟弱等疑為肌病症狀或肌酸磷酸激酶顯著升高者應立即停葯，口服者可進行催吐、洗胃。

2.補液，促進葯物排泄，可給予5%葡萄糖溶液加維生素C 2.5g靜滴。

3.保肝治療，給予肌苷、甘利欣等。

4.抗過敏治療，可早期適時使用糖皮質激素，如地塞米松10～20mg靜滴等。

④ 氟伐他汀鈉緩釋片說明書

氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)治療未能完全控制的原發性高膽固醇血症和原發性混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。下面是我整理的氟伐他汀鈉緩釋片說明書，歡迎閱讀。

氟伐他汀鈉緩釋片商品介紹

通用名：氟伐他汀鈉緩釋片

生產廠家: 北京諾華制葯有限公司

批准文號：國葯准字H20090179

葯品規格：80mg*7片

葯品價格：￥42.3元

氟伐他汀鈉緩釋片說明書

【通用名稱】氟伐他汀鈉緩釋片

【商品名稱】氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)

【英文名稱】

【拼音全碼】FuFaTaTingNaHuanShiPian(LaiShiKe)

【主要成份】氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)主要成分是氟伐他汀鈉。

【性狀】氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)為類白色片劑。

【適應症/功能主治】飲食治療未能完全控制的原發性高膽固醇血症和原發性混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。

【規格型號】80mg*7s

【用法用量】在開始氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。推薦劑核燃量為20或40毫克，每日一次，晚餐時或睡前吞服。

【不良反應】1.在安慰劑一對照試驗中，以下不良反應的發生率高於安慰劑組1%以上：消化不良，失眠，惡心，腹痛，和頭痛。消化不良與劑量有關並且多見於劑量為80毫克/日的患者。發生率為0.5-0.9%的不良反應為竇炎，脹氣。感覺減退牙病。尿路感染和轉氨酶升高。2.自從氟伐他汀鈉上市以來有關於過敏反應的個別報告，特別是皮疹和蕁尊麻疹，極罕見的病例包括其它皮膚反應、血小板減少症、血管性水腫、面部水腫、血管炎和紅斑狼瘡樣反應。3.已知對氟伐他汀或葯物的其它任何成份過敏的患者。4.活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。5.懷孕和哺乳期婦女以及未採取可靠避孕措施的兄氏祥育齡婦女。6.嚴重腎功能不全(肌酐大於260umol/l，肌酐清除率小於30m1/min)的患者。

【禁忌】1.已知對氟伐他汀或葯物的其它任何成分過敏的患者。2.活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。3.懷孕和哺乳期婦女以及未採取可靠避孕措施的育齡婦女。4.嚴重腎功能不全(肌酐大於260(mol/l，肌酐清除率小於30ml/min)的患者。

【注意事項】1.肝功能象其它降低膽固醇的葯物一樣，要在開始服用氟伐他汀鈉膠囊之前及治療期間定期檢查肝功能。如果谷丙轉氨酶(ALT)或穀草轉氨酶(AST)持續升高大於正常高限的3倍或以上必須停葯。有個別關於可能是葯物引起肝炎的報告。要求慎用於有肝病史或大量飲酒的患者。2.骨骼肌功能服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病的報告。罕見與氟伐他汀鈉有關的這類症狀。如出現不明原因的肌肉疼痛，觸痛或無力合並磷酸肌酸激酶水平顯著升高，特別是伴有發熱或全身不適時要考慮為肌病，必須停用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)。3.包括氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)在內的日MG-輔酶A還原酶抑制劑對純合子家族性高膽固醇血症的療效尚無報告。

【兒童用葯】由於在18歲以下年齡組缺乏使用來適可的臨床經驗，18歲以下患者不推薦使用來適可。

【老年患者用葯】老年患者的研究結果未顯示耐受性降低或需要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】由於HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，並且可能使某些具生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠或哺乳期婦女服用則可能對胎兒或嬰兒有害。因此，HMG-CoA還原酶抑制劑禁用於懷孕和哺乳期婦女，也禁用於未採取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，必須停用來適可。沒有氟伐他汀在乳汁中排泌的資料，因此，哺乳期婦女不應服用氟伐他汀鈉緩羨搏釋片(來適可)。

【葯物相互作用】1.食物：晚餐時或晚餐後4小時服用氟伐他汀，其降血脂作用無明顯差異。2.離子交換樹脂：在服用考來烯胺後四小時再服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)，與兩葯單用相比會產生臨床顯著的累加作用。為了避免相互作用造成氟伐他汀合樹脂結合，因此服用離子交換樹脂後至少4小時才能給予氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)。3.苯扎貝特：氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)合苯扎貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%免疫抑制劑、吉非貝齊、煙酸合紅黴素：改類葯物與氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)合用的臨床研究發現對耐受性無影響，但發生肌病的危險性增加，需密切觀察。

【葯物過量】意外過量服用氟伐他汀的患者建議給予活性碳口服。如果服進時間較短，可考慮洗胃，需對症治療。

【葯理毒理】氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)是一個全合成的降膽固醇葯物，為羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸，氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)的作用部位在肝臟，具有抑制內源性膽固醇的合成，降低肝細胞內膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白受體的合成，提高LDL微粒的攝取降低血漿總膽固醇濃度的作用。對年齡35-75歲患輕-中度高膽固醇血症(基線LDL一C為115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動脈性心臟病的男、女患者採用定量冠狀動脈造影術進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究這是一個隨機，雙盲，安慰劑對照的臨床研究，429例患者除標准治療外還給予氟伐他汀20毫克每日兩次或安慰劑在基線時和兩年半時分別行血管造影加以評估。基於每個病人前、後小管腔直徑，狹窄百分直徑或形成新病變的變化而言，氟伐他汀鈉顯著減慢了冠狀動脈病變的進展。

【葯代動力學】1.吸收：空腹服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)後，在3小時內達到峰值血葯濃度，在食用低脂肪餐後服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)，在2.5小時內達到峰值血葯濃度。相對空腹服用速釋膠囊，氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)的生物利用度為29%。食用高脂肪食物服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)吸收延遲，生物利用度增長50%。氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)在體內開始被吸收後，氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物後服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)的血葯濃度峰值明顯低於服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次後所達到的血葯濃度峰值。服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)後葯代動力學的總體差異性很大，Cmax和AUC的CV%為42%～64%，尤其在食用高脂肪食物後服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)，差異性更明顯，CV%為63%～89%。個體自身的差異與總體差異相比較小，Cmax和AUC的CV%為25%。服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)後，血液中氟伐他汀的濃度出現多重峰。2.分布：氟伐他汀主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的平均表觀分布容積為0.35L/kg。超過98%的循環葯物與血漿蛋白結合，這種結合與華法令，水楊酸和格列苯脲的血葯濃度無關。3.代謝：氟伐他汀主要在肝臟中代謝，主要代謝產物為吲哚環5、6位的羥基化產物，此外還有N-去烷基化合物和側鏈的B-氧化物。羥化的代謝產物有葯理學活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀的兩個光學異構體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經2C9同工酶氧化代謝，約5%和25%的氟伐他汀經2C8和3A4同工酶氧化代謝。4.消除：氟伐他汀約90%經糞便排泄，排泄中葯物原型少於2%。尿液回收率越為5%。服用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)7天，系統葯物暴露增長20～30%，氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)的半衰期為9h。

【貯藏】儲存於25℃以下。

【包裝】每盒裝7片。

【有效期】24月

【批准文號】國葯准字H20090179

【生產企業】北京諾華制葯有限公司

氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)的功效與作用氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)治療未能完全控制的原發性高膽固醇血症和原發性混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。

氟伐他汀鈉緩釋片服用常見問題

來適可是一個有效降低膽固醇的葯物，已投入臨床使用多事。來適可不僅療效可靠，且安全性高，深受廣大患者的推崇。那麼，來適可的適應症有哪些?

來適可在臨床上適用於治療飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血症和原發性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。來適可是一個全合成的降膽固醇葯物，是羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可與HMG-CoA還原酶競爭，抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸，而3-甲基-3，5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。

來適可是繼洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市後的第4個HMC-CoA抑制劑。來適可能有效降低總膽固醇，LDL-Ch和三醯甘油，升高HD2-ch，改變LDL/HDL-ch比值。應用來適可治療2型糖尿病患者高脂血症，總膽固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，對糖尿病患者血糖控制沒有影響。

來適可對2型糖尿病患者使用安全、有效。來適可聯用其他降脂葯如貝特類、消比胺、煙酸，降脂作用更好，同時減少副作用。來適可還有抗動脈硬化作用，如能恢復內皮功能，改善血流灌注，抑制平滑肌增殖，延緩血管內皮增厚，降低冠心病患者發病率和死亡率。

⑤ 請問大家阿洛伐他丁鈣片和洛伐他丁片有什麼區別

阿托伐他汀鈣片，適應症為高膽固醇血症原發性高膽固醇血症患者。包括家族性高膽固醇血症（雜合子型）或混合型高脂血症（相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他拿缺非葯物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症狀性動脈粥樣硬化疾病等）合並高膽固醇血症或混合型血脂異常的患者，本品適用於：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致消清辯死性卒中的風險、降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。
洛伐他汀片，該品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，結果使血膽固醇和 低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
阿托伐他汀鈣片和洛伐他丁片都是屬於降脂的葯物，效果都是很不錯的，你考慮是屬於血脂高正唯引起的動脈阻塞的表現，還是別的？如果是沒有阿托伐他汀鈣片，是完全可以替換為洛伐他丁片的，一粒即可，注意定期復查血脂水平即可，祝你健康

⑥ 洛伐他汀片的一個療程是多長時間一個療程完了以後需要停葯多長時間

洛伐他汀片我在醫學院學習的時候大概是4個月一個療程，因為調節血脂葯具體到病情會有所不同，一次服葯不可超族旁派過80毫克，切忌！
因為我在醫學院學的不是這個專業啟讓，因此第二個問題我兆賀無法回答，我也不會亂說，僅供參考，祝健康！

⑦ 樂福他汀簡介

目錄

• 1 概述
• 2 洛伐他汀葯典標准
• 2.1 品名
• 2.1.1 中文名
• 2.1.2 漢語拼音
• 2.1.3 英文名
• 2.2 結構式
• 2.3 分子式與分子量
• 2.4 來源（名稱）、含量（效價）
• 2.5 性狀
• 2.5.1 比旋度
• 2.6 鑒別
• 2.7 檢查
• 2.7.1 有關物質
• 2.7.2 干譽渣燥失重
• 2.7.3 熾灼殘渣
• 2.7.4 重金屬
• 2.8 含量測定
• 2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
• 2.8.2 測定法
• 2.9 類別
• 2.10 貯藏
• 2.11 制劑
• 2.12 版本
• 3 洛伐他汀說明書
• 3.1 葯品名稱
• 3.2 英文名稱
• 3.3 樂福他汀的別名
• 3.4 分類
• 3.5 劑型
• 3.6 洛伐他汀的葯理作用
• 3.7 洛伐他汀的葯代動力學
• 3.8 洛伐他汀的適應證
• 3.9 洛伐他汀的禁忌證
• 3.10 注意事項
• 3.11 洛伐他汀的不良反應
• 3.12 洛伐他汀的用法用量
• 3.13 樂福他汀與其它葯物的相互作用
• 3.14 專家點評
• 4 洛伐他汀中毒
• 4.1 臨床表現
• 4.2 治療
• 5 參考資料

1 概述

樂福他汀是降血脂葯，為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。本葯通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血症、原發性高膽固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血症。不適於單純高TG血症者。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。

2 樂福他汀葯典標准

2.1 品名

樂福他汀

Luofatating

Lovastatin

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

C24H36O5 404.55

2.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為（S）2甲基丁酸（余大4R,6R）6（2[（1S,2S,6R,8S,8aR）1,2,6,7,8,8a六氫8羥基2,6二甲基1萘基]乙基]四氫4羥基2H吡喃2酮8酯。按乾燥品計算，含樂福他汀（C24H36O5）不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版葯典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+325°至+340°。

2.6 鑒別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）取本品，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版葯典二部附錄Ⅳ A）測定，在230nm、238nm與246nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《葯品紅外光譜集》802圖）一致。

2.7 檢查

取本品，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液作為供試品溶液；精密量取適量，用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含0.4μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版葯典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流動相A為0.01%磷酸溶液，流動相B為乙腈，流速為每分鍾1.0ml，照下表進行梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為238nm。取辛伐他汀對照品1mg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解後，再加供試品溶液5ml，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，樂福他汀峰與辛伐他汀峰的分離度應大於5.0。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3倍（0.3%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的10倍（1.0%）。

取本品，在60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過0.3%（2010年版葯典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版葯典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版葯典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

2.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版葯典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－0.01%磷酸（60：40）為流動相；檢測波長為238nm。理論板數按樂福他汀峰計算不低於3000。

取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈使溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取樂福他汀對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

2.9 類別

降血脂葯。

2.10 貯藏

遮光、密封保存。

2.11 制劑

（1）樂福他汀片 （2）樂福他汀膠囊 （3）樂福他汀顆粒

2.12 版本

《中華人民共和國葯典》2010年版

3 樂福他汀說明書

3.1 葯品名稱

樂福他汀

3.2 英文名稱

Lovastatin , Mevacor

3.3 樂福他汀的別名

美降之；樂瓦停；洛之達；洛特；脈溫；脈溫寧；美維諾林；洛伐他汀；落之定；海立；樂福欣；羅華寧；美降脂；Mevinolin；Nergadow；Mevacor

3.4 分類

循環系統葯物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化葯物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑

3.5 劑型

1.片劑:10mg，20mg；

2.膠囊劑: 10mg， 20mg。

3.6 樂福他汀的葯理作用

1.抑制肝細胞內的膽固醇合成，結果 *** 增加肝細胞合成LDL受體增多，從而導致血中VLDL和LDL合成減少；

2.抑制細胞合成膽固醇，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽固醇水平；

3.血三醯甘油水平也有一定程度的下降；

4.血HDLC水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。

3.7 樂福他汀的葯代動力學

為無活性的內酯，服後在肝內迅速轉變成有活性的β羥酸和其他兩種6羥基衍生物。口服吸收率約為30%，肝臟首關效應明顯，在血漿中約95%與血漿蛋白結合，僅5%進入體循環，70%由肝臟排入膽汁，樂福他汀代謝產物主要經膽道排泄，不到10%的樂福他汀經腎臟從尿中排出。樂福他汀可能影響細胞色素酶P450 3A4的功能。

3.8 樂福他汀的適應證

以TC升高為主的混合型高脂血症，可用於高脂蛋白血症ⅠⅠ型及純合子家族性高膽固醇血症的治療。

3.9 樂福他汀的禁忌證

對樂福他汀過敏者、血轉氨酶持續顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴重肝臟損害、低白蛋白血症、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。

3.10 注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。

2.樂福他汀可引起轉氨酶升高（3倍以上），常見於用葯3～12個月時，一般為時短暫，停葯後可恢復正常。治療期間如出現血清轉氨酶、CPK明顯持續升高者應停葯。

3.用葯期間如出現腎功能不全或橫紋肌溶解傾向，嚴重的急性感染，低血壓，大手術，創傷，嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂及癲癇發作的患者應考慮停葯。

4.老年人宜減量。

5.用葯期間應定期（每4～6周）檢查肝功能。

6.樂福他汀不適用於高三醯甘油的患者。

3.11 樂福他汀的不良反應

通常患者對此葯的耐受性良好。主要不良反應為腹痛、腹瀉、便秘、皮疹、乏力、肌肉痙攣、白內障、視力模糊等。

3.12 樂福他汀的用法用量

常用劑量為每次10～80mg，每晚頓服。

3.13 葯物相互作用

與煙酸、環孢素、雷公藤製劑、環磷醯胺合用有可能增加或加重肝腎功能和（或）肌肉損害；與雙香豆素類抗凝葯物合用，可延長葯物的作用時間，應注意調整抗凝葯物的劑量，與環孢素、貝特類、紅黴素類合用時，可能導致肌病的發生。

3.14 專家點評

洛伐他樂福他汀20mg或40mg口服，每天2次，連續12周，其降低TC、LDL的效果明顯，優於考來烯酸。對原發性高膽固醇血症的有效率達95%，高三醯甘油血症TG降低有效率73.3%，國產樂福他汀的療效與進口相似，價格要低於進口同類產品。

4 樂福他汀中毒

樂福他汀（美降脂、美降之、羅華寧、美維諾林、海立）本葯通過抑制HMGCoA還原酶，抑制內源性TC合成，肝內膽固醇減少，可使肝細胞表面的LDL受體增加，血液中的LDLC被肝細胞攝取增多，從而使血漿TC下降，TG、LDLC濃度亦降低，HDLC升高。主要用於治療雜合子家族高膽固醇血症、原發性高膽固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、腎性高脂蛋白血症。不適於單純高TG血症者。本葯口服吸收後2～4h血中濃度達峰值，在肝臟代謝，主要由膽汁排泄，小部分經尿排出。血漿半衰期約2h。常用量口服10～20mg/d，晚餐時一次頓服。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統、肌肉及引起過敏反應。[1]

4.1 臨床表現

[2]

不良反應表現如下：

1.消化系統

如口乾、味覺障礙、惡心、消化不良、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、黃疸、血清轉氨酶升高等。

2.神經系統

頭痛、失眠、視力障礙、眩暈、焦慮、疲乏、感覺異常等。

3.肌肉系統

肌痛、肌肉痙攣及罕見肌病等，血清肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶升高等。

4.血液系統

少見溶血性貧血，白細胞、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多等。

5.其他

過敏反應，如皮疹、瘙癢、晶體混濁及罕見過敏反應綜合征，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、抗核抗體陽性、血沉增快、關節炎、關節疼痛、蕁麻疹、光敏感等。

樂福他汀與吉非貝齊聯用，肌病發生率高達5%，與煙酸聯用，肌病發生率為2%。肌病最主要的危險是出現肌紅蛋白血症和肌紅蛋白尿，最終導致急性腎衰竭而危及生命。

使用本葯前及用葯期間定期檢查血清轉氨酶。

4.2 治療

樂福他汀中毒的治療要點為[2]：

1.若血清轉氨酶持續增高並上升至正常上限3倍以上時應停葯；用葯期間出現彌漫性肌痛、肌肉壓痛或軟弱等疑為肌病症狀或肌酸磷酸激酶顯著升高者應立即停葯，口服者可進行催吐、洗胃。

2.補液，促進葯物排泄，可給予5%葡萄糖溶液加維生素C 2.5g靜滴。

3.保肝治療，給予肌苷、甘利欣等。

4.抗過敏治療，可早期適時使用糖皮質激素，如地塞米松10～20mg靜滴等。

⑧ 生物他汀片的化學結構

洛伐他汀片察州

曾用名： 化學名稱為：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯

結構搭氏式：(參見洛伐他汀分散片)

分子式：C24H36O5

分子量：404.55

英文名： LOVASTATIN TABLETS

拼音名： LUOFATATING PIAN

葯品類別： 調節血脂葯

適應症： 用於治療高膽固醇血症和混敗枝蔽合型高脂血症。

性狀： 本品為白色或類白色片。 本品主要成份為：洛伐他汀。

⑨ 洛伐他汀片的用法用量

成人常用量口服：10-20mg，每日含衫一次，晚餐時服用。亂老納劑量可按需要調整嘩沒，但最大劑量不超過每天80mg。