頭孢發明簡史

『壹』 頭孢的發展歷史

頭孢菌素化合物最初是於1948年，由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉回出來。他發現這些頂頭孢分答泌出一些物質，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，並已證實與青黴素的核心（即6-氨基青黴烷酸，6-APA）相似。對7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。

『貳』 頭孢是什麼

頭孢是頭孢類抗菌葯的總稱。按其發明年代的先後和抗菌性能的不同而分為一內、二、三、四代。頭容孢拉定是頭孢菌素第一類的代表葯物，頭孢克洛是第二代代表葯物頭孢噻肟鈉 頭孢他啶 頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢克肟 這些事頭孢第三代常用葯頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南是第四類頭孢菌素常用葯頭孢菌素第一代和第二代，抗菌譜窄，副作用大；第三代核第四代光譜抗菌，對革蘭氏陽性和陰性菌都有抗菌效果，副作用相對第一代和第二代而言也要相對小一點。望滿意

『叄』 頭孢名字的來歷

1.頭孢菌素是一種抗生素，作用機理和青黴素相似。都可以通過抑制細菌細胞壁內的合成起抗菌容作用。你的這個陳述是對的。
2.頭孢菌素最早是在1948年由一個義大利科學家從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來的。他發現這些頂頭孢可以分泌出一些物質，對傷寒桿菌有很強的抗菌作用。後來經過研究人員的努力，生產出了這種抗菌素。我想它應該是在頂頭孢霉中被發現的，所以才叫做頭孢菌素。

『肆』 頭孢是哪個國家先發明的

頭孢菌素化合物最初是於1948年，由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢版提煉出來。他發現權這些頂頭孢分泌出一些物質，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，並已證實與青黴素的核心（即6-氨基青黴烷酸，6-APA）相似。對7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。

『伍』 頭孢有幾代、每一代叫什麼比如：拉定叫先鋒四號

頭孢有4代。

第一代，如頭孢噻吩（先鋒黴素1號）、頭孢噻啶（先鋒黴素2號）、頭孢氨苄（版先鋒黴素4號）。權頭孢脞啉（先鋒黴素5號）。

第二代，如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。

第三代，如頭孢隆胎、頭抱哌酮（先鋒必），頭抱三臻（菌必治），頭孢他啶（復達欣）等。

第四代，大多數品種尚在試驗中，目前主要的有頭孢脞喃等。

(5)頭孢發明簡史擴展閱讀:

頭孢是頭孢類抗菌葯的總稱，頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。

參考鏈接:網路_頭孢

『陸』 青黴素的發明過程

研發歷史

20世紀40年代以前，人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的葯物。當時若某人患了肺結核，那麼就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面，科研人員進行了長期探索，然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。

近代，1928年英國細菌學家弗萊明首先發現了世界上第一種抗生素—青黴素，亞歷山大·弗萊明由於一次幸運的過失而發現了青黴素。

1928年，英國科學家Fleming在實驗研究中最早發現了青黴素，但由於當時技術不夠先進，認識不夠深刻，Fleming並沒有把青黴素單獨分離出來。

1929年，弗萊明發表了他的研究成果，遺憾的是，這篇論文發表後一直沒有受到科學界的重視。

在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現，黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著黴菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑒定表明，上述黴菌為點青黴菌，因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。

然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青黴素的方法，於是他將點青黴菌菌株一代代地培養，並於1939年將菌種提供給准備系統研究青黴素的英國病理學家弗洛里（Howard Walter Florey）和生物化學家錢恩。

1938年，德國化學家恩斯特錢恩在舊書堆里看到了弗萊明的那篇論文，於是開始做提純實驗。

弗洛里和錢恩在1940年用青黴素重新做了實驗。他們給8隻小鼠注射了致死劑量的鏈球菌，然後給其中的4隻用青黴素治療。

幾個小時內，只有那4隻用青黴素治療過的小鼠還健康活著。此後一系列臨床實驗證實了青黴素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。

青黴素之所以能既殺死病菌，又不損害人體細胞，原因在於青黴素所含的青黴烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙，導致病菌溶解死亡，而人和動物的細胞則沒有細胞壁。

1940年冬，錢恩提煉出了一點點青黴素，這雖然是一個重大突破，但離臨床應用還差得很遠。

1941年，青黴素提純的接力棒傳到了澳大利亞病理學家瓦爾特弗洛里的手中。在美國軍方的協助下，弗洛里在飛行員外出執行任務時從各國機場帶回來的泥土中分離出菌種，使青黴素的產量從每立方厘米2單位提高到了40單位。

1941年前後英國牛津大學病理學家霍華德·弗洛里與生物化學家錢恩實現對青黴素的分離與純化，並發現其對傳染病的療效，但是青黴素會使個別人發生過敏反應，所以在應用前必須做皮試。

所用的抗生素大多數是從微生物培養液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由於不同種類的抗生素的化學成分不一，因此它們對微生物的作用機理也很不相同，有些抑制蛋白質的合成，有些抑制核酸的合成，有些則抑制細胞壁的合成。

通過一段時間的緊張實驗，弗洛里、錢恩終於用冷凍乾燥法提取了青黴素晶體。之後，弗洛里在一種甜瓜上發現了可供大量提取青黴素的黴菌，並用玉米粉調制出了相應的培養液。在這些研究成果的推動下，美國制葯企業於1942年開始對青黴素進行大批量生產。

到了1943年，制葯公司已經發現了批量生產青黴素的方法。當時英國和美國正在和納粹德國交戰。這種新的葯物對控制傷口感染非常有效。

1943年10月，弗洛里和美國軍方簽訂了首批青黴素生產合同。青黴素在二戰末期橫空出世，迅速扭轉了盟國的戰局。戰後，青黴素更得到了廣泛應用，拯救了數以千萬人的生命。到1944年，葯物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。

因這項偉大發明，1945年，弗萊明、弗洛里和錢恩因「發現青黴素及其臨床效用」而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。

1945年，英國化學家霍奇金(D.C.Hodgkin)用X射線衍射法測出了青黴素的分子結構。

1944年9月5日，中國第一批國產青黴素誕生，揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底，中國的青黴素年產量已佔世界青黴素年總產量的60%，居世界首位。

2002年，Birol等人提出了基於過程機理的模型，該過程綜合考慮了發酵中微生物的各種生理變化，發現這是個十分復雜的過程。為了更加方便地對青黴素過程進行研究，Birol對Bajpai和Reuss提出的非結構式模型進行了擴展，對模型進一步簡化，方便研究。

(6)頭孢發明簡史擴展閱讀

青黴素（Penicillin，或音譯盤尼西林）又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。

青黴素是抗菌素的一種，是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是由青黴菌中提煉出的抗生素。

青黴素屬於β－內醯胺類抗生素（β－lactams）,β－內醯胺類抗生素包括青黴素、頭孢菌素、碳青黴烯類、單環類、頭黴素類等。青黴素是很常用的抗菌葯品。但每次使用前必須做皮試，以防過敏。

主要功能

青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。

它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力，帶動了抗生素家族的誕生。它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。

通過數十年的完善，青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青黴素之後，鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生，增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時，部分病菌的抗葯性也在逐漸增強。

為了解決這一問題，科研人員目前正在開發葯效更強的抗生素，探索如何阻止病菌獲得抵抗基因，並以植物為原料開發抗菌類葯物。

青黴素它不能耐受耐葯菌株（如耐葯金葡）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。

使用該品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法（簡稱青黴素皮試）及體外試驗方法，其中以皮內注射較准確。

皮試本身也有一定的危險性，約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給葯時都應作好充分的搶救准備。

在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。乾粉劑可保存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生抗葯性，故不提倡。

『柒』 誰能告訴我抗生素的發展史

1929年，弗萊明(A.Flem-ing)在英國聖瑪利醫學院細菌學實驗室工作。在查看因放暑假而放置一旁的培養皿時，他發現被黴菌污染的葡萄球菌菌落受到拮抗和溶解，這一偶然現象引起他的注意。後來，弗萊明對此進行了深入的研究。最終，他從黴菌的培養液中獲得了一種活性物質，因這種黴菌是青黴屬的一種，所以他就將其命名為「青黴素(盤尼西林)」。弗萊明將他的實驗結果寫成論文寄給英國實驗醫學雜志，但當時並沒有引起科學家們的興趣。
第二次世界大戰的爆發，客觀上為感染性疾病的防治提出了急迫的需求。在弗萊明發現青黴素10年以後的1940年，弗洛利(Florey)和錢恩(Chain)在弗萊明發現的基礎上，發明了可供人體注射用的青黴素。他們的研究計劃受到美國洛克菲勒基金會的支持。
第一個青黴素的試用者是一位警員，他在刮臉時刮破了嘴角而發生感染，傷口越來越大，以至於滿臉腫脹，發熱，血液中毒，醫生已經不指望他能再活下去，只好用新發現的青黴素試一試。結果在用葯後病情突然好轉，體溫降到正常。連續用葯兩天後，剩下的青黴素已經不多，他們就從病人的尿液中回收少量的青黴素，這樣一直堅持到第五天只好停止注射，結果這個警員因病情復發而死亡。
青黴素的研究工作結果發表在1940和1941年的《柳葉刀》雜志上。
1943年12月，美國外科開始用青黴素治療戰爭中的創傷。1944年，在諾曼底入侵時期，青黴素大量地被英美軍隊用於治療戰役中的傷病員。
1945年，弗萊明、弗洛利和錢恩分享了諾貝爾醫學與生理學獎。
1944年，Waksman分離出鏈黴素，令人們興奮的是這種抗生素對結核桿菌有很強的抵抗作用，而結核病當時被認為是絕症。
此後，氯黴素(1947年)、新黴素(1949年)、土黴素(1950年)、紅黴素(1952年)、四環素(1953年)……相繼被發現。
國產青黴素於1953年在上海試製成功。
1959年-1961年以後，出現了大量的半合成頭孢菌素(先鋒黴素)，其新品種不斷出現，臨床療效也最為突出。
80年代後期，人工合成的喹諾酮類抗菌葯物(如吡哌酸、氟哌酸、氧氟沙星、環丙沙星等)迅速發展並廣泛用於臨床各種感染。
隨著新型抗生素的不斷出現，細菌對抗生素的耐葯性也不斷升級，日益成為臨床治療中的難題。

『捌』 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的，葯學特點有哪些

第一代頭孢的出現，解決了很多的醫療難題，主要應用於外科手術的治療。不過它的副作用也是很大的，尤其是對於代謝的肝臟來說，會造成及其大的損傷。

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頭孢的發展也代表了世界醫療水平的進步，相信它之後對人體的副作用會越來越小，給我們帶來真正的健康和放心。

『玖』 什麼是頭孢

頭孢是指這類抗生素的化學結構里的母核，也就是β-內醯胺環。在環上添加其他支鏈專就形成了各種頭孢類抗生屬素。目前有四代，頭孢類抗生素，主要作用就是抗菌。也就是消炎。細菌感染可以吃，但要仔細咨詢醫生和看說明。因為抗菌鋪是不同的。要看你是什麼細菌感染。比如病毒感染、支衣原體感染、綠濃桿菌感染就都沒效的。

副作用有很多方面，仔細看說明書和遵醫囑