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磷酸氯喹發明

發布時間:2021-10-05 22:01:17

❶ 磷酸氯喹是哪國發明

德國拜耳。Resochin®(磷酸氯喹片)是一款由德國拜耳公司首次合成得到的原研葯,作為抗瘧葯已經在臨床上使用了70多年。

❷ 青蒿素是什麼它是唯一的抗瘧葯物嗎

青蒿素(Artemisinin)是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中葯青蒿)中提取得到的一種無色針

狀晶體,化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞平-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5,屬倍半萜內酯,具有過氧鍵和6-內酯環,有一個包括過氧化物在內的1, 2,4-三呃烷結構單元,這在自然界中十分罕見,分子中包括有7個手性中心,它的生源關系屬於amorphane類型,其特徵是A,B環順聯,異丙基與橋頭氫呈反式關系。
制備熔點為156-157℃, [a]D17=+66.3°(C=1.64氯仿)。易溶於氯仿、丙酮、乙酸

乙酯和苯,可溶於乙醇、乙醚,微溶於冷石油醚,幾乎不溶於水。因其具有特殊的過氧基團,它對熱不穩定,易受濕、熱和還原性物質的影響而分解。[21]

1972年初抗瘧有效單體從中葯青蒿中分離得到,當時的代號為「結晶Ⅱ」,後改名為「青蒿Ⅱ」,最後定名為青蒿素。1972年3月8日,《用毛澤東思想指導發掘抗瘧中草葯工作》的報告在"523"計劃內部會議上發布。效果雖好,但在批量生產時相關葯廠不願意承擔提取葯品任務,使得項目組只好把實驗室當成了生產車間,而由於乙醚易燃,結果在屠呦呦作報告的當日,由於操作人員不慎而引發大火,這一事故差點使得計劃夭折。[6-7]
由於計劃時間進度緊張,為了盡早應用於臨床,1972年5月計劃部分相關研究人員(包括屠呦呦)用自身進行

海南昌江青蒿乙醚中性部分臨床療效情況
人體試驗並獲得通過,8月在海南部分地區進行臨床試驗,在選試的 21 例瘧疾患者中, 感染惡性瘧或間日瘧(subtertian or tertian malaria)者各佔半數. 經治療後, 患者的發熱症狀可迅速消失, 血中瘧原蟲的數目銳減;而接受氯喹的對照組患者則無效(個別數據存在爭議,也有個別參與人員回憶年份為1973年)。[8-9]
1977和1979年,青蒿素的研究成果在中國《科學通報》與《化學學報》上發表,同年青蒿素的新分子及其報被美國權威的《化學文摘》收錄。[10-11]
1979年9月,依國家醫葯管理總局建議,"523"計劃列入各級民用醫葯科研計劃之中,不再另列醫葯軍工科研項目。1981年3月3日-3月6日,"523"計劃舉行最後一次小組會議;5月該會議紀要下發,"523"計劃結束。[12]
1981年10月,世界衛生組織主辦的第四屆瘧疾化療研討會在北京召開上,屠呦呦就《青蒿素的化學研究》一題作首位發言,引起與會代表極大的興趣,並認為「這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新葯指出方向」。在這次報告中,屠呦呦提出應研發復方青蒿素以防止和延緩抗葯性出現的設想,但並未受到國際同行的重視,中國開始自行研發復方葯物,開發出復方蒿甲醚等系列復方葯。2005年,權威醫學刊物《柳葉刀》發表文章,指出研究發現使用單方青蒿素的地區瘧原蟲對青蒿素敏感度下降,這意味著瘧原蟲有開始出現抗葯性的可能,世衛組織開始全面禁止使用單方青蒿素,改用青蒿素的聯合療法(artemisinin combination therapy,ACT),並推薦多種聯合治療, 即每種方案包括青蒿素類化合物, 配以另1 種化學葯物。這說明當年中國科學家的預見是對的。[13]
1986年,青蒿素和雙氫青蒿素獲一類新葯證書,1992年獲得「全國十大科技成就獎」,1997年獲得「新中國十大衛生成就」之一稱號。[14-15]
2011年9月,屠呦呦因青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。[16]
2015年10月,屠呦呦因創制新型抗瘧葯—青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,「or her discoveries concerning a novel therapy against Malaria」,與另外兩位科學家獲2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。[17-18]
2016年,科學雜志《eLife》刊登,德國馬克斯普朗克分子植物生理學研究所專家發明了利用COSTREL方法從煙草中大量提取青蒿素的方法。[19-20]

抗瘧葯(antimalarial drugs)是防治瘧疾的重要手段。現有抗瘧葯中尚無一種能對瘧原蟲生活史的各個環節都有殺滅作用。
根據《中華人民共和國傳染病防治法》、《中華人民共和國葯品管理法》和瘧疾防治工作的實際需要,我國制定了《抗瘧葯使用原則和用葯方案(修訂稿)》[1] 。
代表葯物:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎寧、青蒿素、蒿甲醚(蒿乙醚)、青蒿琥酯等

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