阿司匹林發明

⑴ 阿司匹林是怎樣發明的

阿司匹林可以說是抄世界上最熱賣的葯物之一。人們非常熟悉它的葯效，但是鮮有人知道阿司匹林的兩位偉大發明者。1853年在法國路易斯·巴斯德大學任教的夏爾·弗里德利克·格爾哈特生於1816年，在一次實驗中，在水楊酸中滴入一定數量的醋酸，由此而合成了一種被稱為ASS的有機化合物。顯然，當時人們忽略了ASS無與倫比的葯用功能。以至於又過了半個世紀，這次實驗的公式才被德國拜爾公司的化學家費里克斯·霍夫曼重新撿起。人們驚奇地發現，由ASS製成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退燒功能，而且沒有明顯的副作用。據統計，目前世界上約有四分之三的人都在使用阿司匹林。

⑵ 阿司匹林是誰發明的

家喻戶曉的常用葯阿司匹林是19世紀末20世紀初發明的。在這100年間，全世界的人大約服用了10億片。它被用來治療頭痛、發燒，近年來又在治療風濕病上大顯身手。
雖然，阿司匹林對人類的健康作出了巨大的貢獻，然而它的一位發明者的辛酸史卻鮮為人知。
根據文獻記載，都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。
阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。
英國醫學家史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。事實是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

⑶ 阿司匹林是怎樣被人們發明出來的

阿司匹林可以說是世界上最熱賣的葯物之一。人們非常熟悉它的葯效，但是鮮有人知道阿司匹林的兩位偉大發明者。1853年在法國路易斯?巴斯德大學任教的夏爾?弗里德利克?格爾哈特生於1816年，在一次實驗中，在水楊酸中滴入一定數量的醋酸，由此而合成了一種被稱為ASS的有機化合物。顯然，當時人們忽略了ASS無與倫比的葯用功能。以至於又過了半個世紀，這次實驗的公式才被德國拜爾公司的化學家費里克斯?霍夫曼重新撿起。人們驚奇地發現，由ASS製成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退燒功能，而且沒有明顯的副作用。據統計，目前世界上約有四分之三的人都在使用阿司匹林。

⑷ 阿司匹林的發明者是誰發明的過程以及帶給我們的好處是怎麼樣的

阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，這項發明之中有一個重要的人物就是猶太化學家阿圖爾·艾興格林，但一直不承認這個人物作用的存在。

那我們來看看阿司匹林的發明歷程吧，19世紀20年代，瑞士科學家從一種植物的葉子里提取了水楊酸有鎮痛解熱的功效，但是對食管和胃部有強烈的腐蝕作用，人們並沒有發現他的醫學價值。然後格爾哈特在一次實驗中在水鹽酸中滴入了一定數量的醋酸，就合成了一種被稱為ASS有結合化合物，但是當時的人們就忽略了ASS無與倫比的葯用功能。

有沒有對阿司匹林的了解加深了？

⑸ 阿司匹林是怎麼發明出來的

家喻戶曉的常用葯阿司匹林是19世紀末、20世紀初發明的。這種為人類健康帶來巨大好處的白色葯片的發明，可認為是世紀發明的開端。在100年間，全世界的人們大約服用了10億片，它用來治療頭痛、發燒，近年來又在治療風濕病上大顯身手。科學發展是有延續性的，發明成果的培育和成熟也在成長中漸顯光輝，阿司匹林的百年歷史可以說是20世紀發明成功史中一個輝煌的篇章。在阿司匹林發明中還有一段令人辛酸的動人故事，向世人訴說著真理必定戰勝邪惡、歷史尊重科學的道理。

已經有整整100年歷史的阿司匹林最早是德國拜爾公司生產的。根據一般文獻上的記載都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼。

但是有一位治學嚴謹的英國醫學史學家瓦爾特·斯尼德認為，根據文獻記載，阿司匹林的發明者不僅僅是費利克斯·霍夫曼一個人。在這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。

1934年費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者是一個猶太人這樣的事實。於是，他們將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼的頭上，為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。

為了不讓阿圖爾·艾興格林說明真相，他們不許他開口說話，並威脅他說，一旦他說明真相，拜爾公司就不再僱傭他。後來，德國納粹終於還是把阿圖文·艾興格林關進了集中營。二戰結束後，大約在1949年左右，阿圖爾·艾興格林又重新提出了這個問題，但提出後沒過幾天他就去世了，從此以後這件事情便無人問津。

經過一番周折和努力，英國醫葯史學家瓦爾特·斯尼德得到德國拜爾公司的特許，查閱了拜爾公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明歷史的本來面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。事實是在1897年的時候，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質。但是他是在他的上司、知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。這位嚴肅的醫葯史學家指出：「我希望那個對於發明阿司匹林實際上有功的人，應該得到公認。」

事實勝於雄辯，歷史崇尚公正。全世界的人們享受著發明成果的同時，也更加緬懷這位蒙受屈辱但已昭雪的偉大的猶太化學家——阿圖爾·艾興格林！

⑹ 阿司匹林的發明

阿司匹林的發明源於隨處可見的柳樹。柳樹皮具有解熱鎮痛的神奇功效，在缺醫少葯的年代裡，人們常常將它作為治療發燒的「良葯」。在許多偏遠的地方，產婦生育時，人們往往讓她咀嚼柳樹皮，以達到鎮痛的目的。
1800年，科學家從柳樹皮中提煉出了具有解熱鎮痛作用的有效成分——水楊酸。1898年，德國化學家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應，合成了乙醯水楊酸。1899年，德國拜耳葯廠正式生產這種葯品，取商品名為Aspirin，這就是後來常用的葯物——阿司匹林。

⑺ 阿司匹林是什麼時候被發明的

早在公元前400多年的古希臘，被尊為「西方醫學之父」的希波克拉底就曾提出用柳樹皮的浸泡液來緩解產婦的陣痛。1758年，英國神父愛德華·斯通無意間扯了一片白柳樹皮咀嚼起來。出乎意料的是他的關節痛和發熱都減輕了。他用同樣的方法對50名病人進行治療，發現這種汁液對治療發燒非常有效。他把實驗結果報告給了英國皇家協會，但卻沒有得到足夠的重視。後來經研究發現，這種汁液中的有效成分是水楊酸。

19世紀20年代，一位瑞士科學家從一種植物的葉子內提取出了水楊酸。不過，它雖然有鎮痛解熱的功效，但對食管和胃部有強烈的腐蝕作用，只有那些疼痛很劇烈的人才服用它。1853年，法國化學家夏爾·弗雷德里克·熱拉爾將從另一種植物綉線菊中提煉出來的水楊酸與乙酸和乙醯結合起來，解決了這個問題，但他還沒有來得及對這種合成葯物進行進一步的驗證，就去世了。

20世紀30年代，拜耳公司的阿司匹林進入中國市場的廣告。德國拜耳制葯公司的化學家霍夫曼，在前人探索開拓的基礎上，1895年他研製出了一種經過結構轉換的水楊酸的類似物，該物品與其他水楊酸葯品相比，副作用要小得多。霍夫曼和同事海因里希·德雷澤一起對這種葯進行了大量試驗。在對這種物品命名的過程中，他們認為應該在葯名中反映它與綉線菊的關系——於是，阿司匹林(Aspirin)就誕生了：A代表了乙醯，spir是綉線菊(spiraea)的前四個字母，in則是拜耳公司特有的、在每一種葯名上加的後綴。大寫A字當頭的阿司匹林成了拜耳公司100多年歷史上最大的驕傲和對世界最大的貢獻。

1899年3月6日，霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家機構申報了這一專利。3年之後，這種新葯的第一粒片劑誕生了，1903年4月，拜耳公司進入美國市場，並最終在美國紮下了根。

⑻ 誰發明了阿司匹林

1897年，德國拜耳公司的化學家費利克斯·霍夫曼給水楊酸分子加了一個乙醯基，發明了乙醯水楊酸，也就是現在的阿司匹林。根據拜耳公司的官方歷史，霍夫曼的研究動力來源於他的父親服用水楊酸時對葯的強烈味道和副作用的抱怨。霍夫曼還有另一個著名的成就。他用同樣的方法合成了乙醯嗎啡。當時的醫生剛剛開始注意到嗎啡的成癮性，霍夫曼的乙醯嗎啡很快就被拜耳公司以非上癮性嗎啡投入市場。

關於乙醯水楊酸的發明歸屬後來有一些爭議。1949年，霍夫曼在拜耳公司的上級艾興格林聲稱給水楊酸加上乙醯基是他的主意，而他因為是猶太人而一直沒有得到應有的承認。而事實上他發現的乙醯水楊酸早幾十年前就被合成出來了。法國化學家戈哈特1853年就合成了不純的乙醯水楊酸；德國化學家克勞特之後製得了更純的產品。但他們都沒有發現它的醫學價值。

⑼ 阿司片林是誰發明的。

阿司匹林這一百年品牌葯品是由有130多年歷史的德國拜耳葯廠首先研製成功
的。
故事緣由是這樣的：
1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。
在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者是猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼的頭上，為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。
納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，把他關進了集中營。
二戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。
英國醫葯史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜爾公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明歷史的真面目。
他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。
其實事實是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

⑽ 阿司匹林的發明在歷史上有哪些記載

阿司匹林的發展

早在
1853
年夏爾，弗雷德里克·
熱拉爾（
Gerhardt
）
就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊
酸，
（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視；
1897
年德國化學家菲利克斯·霍夫曼又進
行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；在
1897
年，費利克斯·霍夫曼的確第
一次合成了構成阿司匹林的主要物質，
但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·
艾興格
林的指阿司匹林於
1898
年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們
極大的興趣。
將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、
醋酸纖維素等含羥基聚合物進行
熔融酯化，
使其高分子化，
所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
導
下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

1899
年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林（
Aspirin
）
。根據文獻記載，阿司匹林
的發明人是德國的費利克斯·
霍夫曼，
但這項發明中，
起著非常重要作用的還有一位猶太化
學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在
1934
年至
1949
年間。

1934
年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。

當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，
對猶太人的迫害已經愈演愈烈。
在這種情況下，
狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，
於是便將錯就錯把發
明家的桂冠戴到了費利克斯·
霍夫曼一個人的頭上，
為他們的
「大日耳曼民族優越論」
貼金。
納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。

第二次世界大戰結束後，
大約在
1949
年前後，
阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，
但不
久他就去世了。
從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德
國拜耳公司的特許，
查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，
終於以確鑿的事實恢復了這項發明
的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。

到
2015
年為止，

阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是
世界上應用最廣泛的解熱、
鎮痛和抗炎葯，
也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。
在體
內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與
TXA2
生成的
減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

制備方法

阿司匹林經水楊酸乙醯化而得：
在反應罐中加乙酐
（加料量為水楊酸總量的
0.7889
倍）
，
再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在
81-82
℃反應
40-60min
。降溫至
81-82
℃保溫反
應
2h
。檢查游離水楊酸合格後，降溫至
13
℃，析出結晶，甩濾，水洗甩干，於
65-70
℃氣
流乾燥，得乙醯水楊酸。

阿司匹林治療監測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液
11-
脫氫
-TXB2
檢測、流式細胞術等。

葯理作用

阿司匹林是最早被應用於抗栓治療的抗血小板葯物，已經被確立為治療急性心肌梗死
(AMI)
，不穩定心絞痛及心肌梗死
(MI)
二期預防的經典用葯。作用原理是阿司匹林通過與環
氧化酶
(cyclooxygenase
，
COX)
中的
COX-1
活性部位多肽鏈
530
位絲氨酸殘基的羥基發生不
可逆的乙醯化，導致
COX
失活，繼而阻斷了
AA
轉化為血栓烷
A2(TXA2)
的途徑，抑制
PLT
聚
集。

COXs
是
AA
生成
TXA2
和前列腺素
I2
（
PGI2
）過程中的關鍵限速酶
,
在人體內有
COX-1
和
COX-2
兩種形式，
COX-1
是
PLT
固有的。臨床研究表明，對各種缺血性心腦血管疾病患者以
及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對預防在隨後可能發生的心肌梗死、
腦卒中、
血管
性死亡方面有明確的益處，
但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。
隨著對抗血小板
聚集葯物研究的不斷深入，
臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集葯物的療效和副作用的
實驗室監測指標。

①

痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質
（如緩激肽、
組胺）
的合成，
屬於外周性鎮痛葯。
但不能排除中樞鎮痛
（可能作用於下視丘）
的可能性；

②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於該品作用於炎症組織，通過抑制
前列腺素或其他能引起炎性反應的物質
（如組胺）
的合成而起消炎作用，
抑制溶酶體酶的釋
放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：
可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起
外周血管擴張，
皮膚血流增加、
出汗、使散熱增加而起解熱作用，
此種中樞性作用可能與前
列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④抗風濕作用：該品抗風濕的機制，
除解熱、鎮痛作
用外，
主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑製作用：
是通過抑制血小板的前列腺素環氧
酶（
prostaglandin cyclooxygenase
）
、從而防止血栓烷
A2
（
thromboxane A2TXA2
）的生
成而起作用（
TXA2
可促使血小板聚集）
。此作用為不可逆性。

阿司匹林發展前景

隨著基礎和臨床研究的發展，近年又發現阿司匹林可降低消化系統惡性腫瘤的發

生率和死亡率以及其他一些並認為這些作用都與抑制環氧化酶
(cyclooxygenase , Cox2 )
的活性及抑制血栓有關
。

1
阿司匹林在冠脈搭橋手術中的應用

阿司匹林是治療冠心病的主要葯物，在臨床上得到廣泛應用。阿司匹林用作冠脈

搭橋手術的患者，
也取得了良好的效果。
其主要通過抑制動脈管壁上脂肪類沉積斑的形成而
預防和治療冠心病。
與安慰劑相比，
不論是手術前還是手術後服用阿司匹林都能降低大隱靜
脈橋血管堵塞的發生，其劑量范圍為
100
～
975mg
•
d

的研究認為術前服用阿司匹林不會增加術後出血，
與不服用者相比，
沒有顯著差別。
因為服
用阿司匹林的患者，
其血小板功能在新的血小板釋放後就恢復正常。
對阿司匹林敏感的高危
患者，減少失血量的最佳方法是聯合多種治療，包括使用止血葯等

2
抗大鼠腦缺血再灌注損傷細胞凋亡的作用

腦缺血再灌注損導致的遲發神經元損傷，嚴重影響患者的預後和功能恢復，其機制尚不明。
研究表明，
CIRI
主要與氧化應急、炎症反應及細胞凋亡等有關。阿司匹林不僅有抗血栓作
用，還有直接的神經保護作用。邱麗穎用線栓法製作局部腦缺血
2h
，再灌注
24h
模型，觀
察阿司匹林
6mg/kg
對正常神經元密度從而起到神經保護作用。

【參考文獻】
《中國葯理學通報》
，
《葯學基礎等》